药剂学答案.pdf
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药剂学答案药剂学:是将原料药制备成药物制剂的一门学科。原则:安全、有效、稳定、使用方便药用辅料的作用:1使剂型具有形态特征;2制备过程顺利进行;3提高药物的稳定性;4调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。影响药物溶解度的因素:1药物分子结构、晶型、粒子大小(对于难溶性药物,粒径>2um时,粒径对药物溶解度几乎无影响,但粒径4ph与同离子效应助溶作用及助溶剂:系指加入的第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐缔合物等以增加难溶性药物的溶解度。助溶剂多为低分子化合物(非表面活性剂)。潜溶剂:在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时,药物的溶解度出现最大值,这种现象称潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。可与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。固体分散剂材料:1聚乙二醇(PEG)、2聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、3表面活性剂类、4纤维素衍生物类、5糖类与醇类、6有机酸类。制备方法:熔融法、溶剂蒸发法、溶剂-熔融法、研磨法。包合物常用包合材料:环糊精(CYD)、环糊精衍生物制备:饱和水溶液法(重结晶法或共沉淀法)、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。等渗与等张:等渗溶液系指血浆渗透压相等的溶液,属于物理化学概念;而等张溶液系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液,为生物学概念。表面活性剂定义:能使液体表面张力发生明显降低的物质。阴离子型(去污):高级脂肪酸盐(碱金属皂或一价皂、多价金属皂、有机胺皂)、硫酸酯盐(月桂醇硫酸钠或十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸镁、磺酸盐)。阳离子型(杀菌):苯扎溴铵两性离子:磷脂类(卵磷脂)、球蛋白类非离子型:聚乙二醇类(聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物,也称泊洛沙姆,商品名普朗尼克)、多元醇(脂肪酸山梨坦,span,可做乳化剂。聚山梨酯,Tween,可做乳化剂和增溶剂。)临界胶束浓度(CMC):表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度。胶束:低浓度时,表面活性剂会在液体界面发生定向排列,形成亲水基朝向内,疏水基团向外的单分子层,此时疏水基团离开水性环境,体系处于最低自由能状态。随着表面活性剂浓度的增加,当液体表面不能容纳更多的表面活性剂分子时,剩余的表面活性剂自发形成亲水基向水,疏水基在内的缔合体。Krafft点:在低温时,离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加,当温度升至某一值后,溶解度迅速增加,该温度称为Krafft点。越高亲油性越好,亲水性越差;越低亲油性越差,亲水性越好。昙点:聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出,出现浑浊,甚至分层,这种现象称为起浊或起昙,此时的温度称昙点或浊点。是一种可逆现象。第七章纯化水:可作为配置普通药物制剂用的溶剂或实验用水;中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。注射用水:可作为配置注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。灭菌注射用水:可作为灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。灭菌及无菌操作灭菌:是指用物理或化学方法将所有致病和非致病微生物及细菌的芽孢全部杀灭。无菌:是指在指定物体、介质或环境中不存在任何活的微生物。湿热灭菌法:利用高压蒸汽、过热水喷淋等手段杀灭细菌的方法。该法穿透力强、传导快,灭菌能力强。1热压灭菌法:利用高压饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。适用于耐高温和耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃器械、金属容器、瓷器、胶塞、滤膜过滤器。2流通蒸汽灭菌法:在常压下,采用100度的流通蒸汽加热杀灭微生物的方法。适用于不耐热无菌产品的辅助灭菌手段。3煮沸灭菌法:将待灭菌物置沸水中加热灭菌的方法。必要时加抑菌剂(三氯叔丁醇)。4低温间歇灭菌法适用于不耐高温、热敏感无料和制剂的灭菌。干热灭菌法:火焰灭菌法、干热空气灭菌法。D值、Z值、F值P99页第八章液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。药物以分子状态分散在介质中形成均相液体制剂,如溶液剂、高分子溶液剂;药物以微粒状态分散在介质中形成非均相液体制剂,如溶胶剂、乳剂、混悬剂。极性溶剂:水、甘油(30%以上有防腐作用)、二甲亚砜(DMSO,万能溶剂)半极性溶剂:乙醇(20%以上防腐)、丙二醇(延缓许多药物的溶解,增加稳定性。不能与脂肪油相混溶)、聚乙二醇(常用300-600)非极性溶剂:脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯增溶剂:常用为聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸类助溶剂:多为低分子化合物,与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐、缔合物。茶碱的助溶剂为二乙胺、咖啡因的助溶剂为苯甲酸钠。潜溶剂:能形成氢键的混合溶剂。与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。抗氧剂:水溶性