分类：α受体阻滞剂β受体阻滞剂αβ受体阻滞剂第一节α受体阻断药分类1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类一、非选择性α受体阻断药（一）短效类阻断α1和α2两受体，属竞争性拮抗酚妥拉明(phentolamine)又名立其丁(regitine)、苄胺唑林药理作用临床应用不良反应1．血管扩张（对抗NA缩血管作用）小A、小V扩张→外周阻力Bp问：1.为什么不作降压药使用？2.酚妥拉明对新福林、NE、AD的升压作用有何不同影响？3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌4.组胺样作用：胃酸分泌增加二、临床应用嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）诊断方法：阻滞实验4.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用5.顽固性心衰和急性心肌梗死：扩血管，减轻心脏负荷，增加心排三、不良反应（二）长效类与α受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)特点1.起效慢、作用久2.口服吸收少，仅作IV(刺激性)3.扩血管降压用于嗜镉细胞瘤用于外周血管痉挛性疾病二、选择性α受体阻滞药第二节β受体阻断药分类1.按对受体的选择性分：①选择性阻断β1②阻断β1和β2③阻断β（β1和β2）和α受体2.按有无内在拟交感活性：①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在拟交感活性：普萘洛尔等受体阻断药的药理学特征比较药理作用临床应用不良反应一、药理作用(2)支气管平滑肌（-）β2R→支气管平滑肌收缩→诱发、加重哮喘(3)代谢①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素（-）肾小球旁器β1R肾素释放AⅡ↓，BP↓2.内在拟交感活性：某些β受体阻断药与受体结合后有微弱的激动β受体的作用。3.膜稳定作用：某些β受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。临床剂量无此作用。4.其它作用：抗血小板聚集降低眼内压1.室上性心动过速2.高血压3.心绞痛4.甲状腺机能亢进：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔），预防肝硬化引起的上消化道出血等；1.一般反应:消化道症状2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。禁忌证：心功能不全急性发作期；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等；一、非选择性β受体阻断药口服首关消除明显,生物利用度低。血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)易透BBB（-）β1、β2R作用强，无内在拟交感活性临床用药应从小剂量开始二、选择性β1受体阻断药三、αβ受体阻断药拉贝洛尔(Labetalol)练习与思考