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会计学学习(xuéxí)任务直接(zhíjiē)作用(受体)胆碱受体激动药第一节、直接(zhíjiē)作用的拟胆碱药direct-actingcholinomimeticdrugs(一)毛果芸香(yúnxiāng)碱(pilocarpine)(匹鲁卡品)药理作用缩瞳降眼压缩瞳→虹膜(hóngmó)根部变薄→前房角间隙扩大→房水易经滤帘入巩膜静脉窦→眼内压↓腺体——分泌增加,以汗腺、唾液腺作用最明显平滑肌——兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱(pángguāng)、胆囊和胆道平滑肌临床(línchuánɡ)应用闭角型青光眼(急性(jíxìng)或慢性充血性青光眼)开角型青光眼(慢性(mànxìng)单纯性青光眼)第二节、抗胆碱酯酶药AnticholinesteraseDrugs一、胆碱酯酶真性胆碱酯酶乙酰胆碱胆碱酯酶水解(shuǐjiě)乙酰胆碱过程:易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明等难逆性抗胆碱酯酶药:有机(yǒujī)磷酸酯类药常用(chánɡyònɡ)易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)本品不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜(jiǎomó),对眼睛无明显作用。口服吸收差,临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。对骨骼肌兴奋作用最强抑制AChEACh破坏促进运动神经(yùndòngshénjīng)释放ACh直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼、支气管平滑肌临床(línchuánɡ)用途临床(línchuánɡ)用途较少可出现恶心、呕吐(ǒutù)、腹痛、肌震颤禁忌证:支气管哮喘、机械性肠梗阻、泌尿道梗阻胆碱能危象吡斯的明主要用于重症肌无力,也用于术后腹胀和尿潴留特点(tèdiǎn):作用弱、起效慢、维持久(6~8h)毒扁豆碱(依色林)兔双眼去除动眼神经后,左眼滴毛果芸香碱,右眼滴毒扁豆碱,你认为哪只眼的瞳孔(tóngkǒng)会缩小?抗胆碱酯酶药作用(zuòyòng)比较复习题:是毛果芸香碱,因为毛果芸香碱是直接的选择兴奋M胆碱受体,产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应因而产生缩瞳;毒扁豆碱,可逆性地抑制胆碱脂酶,使胆碱能神经末稍所释放的乙酰胆碱不致被灭活而积聚,作用于M胆碱受体呈现与其他拟胆碱药类似的作用,因此,虽然(suīrán)毒扁豆碱药效比毛果芸香碱强,但在失去动眼N后滴毒扁豆碱不会产生缩瞳反应。