H受体拮抗剂2005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行的过敏性疾病流行病学调查结果:在这些国家的12亿总人口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏性疾病。美国过敏性疾病的发病率约为20％～40％，已成为美国第六大慢性疾病。欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）在欧洲的发病率约为10％～20％英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉症；1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰；1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。在15年内，全球患过敏疾病的人数将占人口的1/2。世界卫生组织（WHO）把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。Commonallergens4组胺酸脱羧酶分类：抗组胺药过敏介质释放抑制剂皮质激素类药物调节免疫类其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂β2受体激动剂组胺的结构“histaminemediatestheallergicsymptomsbybindingtosomereceptorofhistamineonthecell”抗组胺药副作用心脏毒性（二代，如阿斯咪唑）：体重增加、转氨酶升高嗜睡（一代）：癫痫、皮疹、过敏性休克、发音不清H1受体拮抗剂的分类构效关系马来酸氯苯那敏（丙胺类）盐酸赛庚啶（三环类）咪唑斯汀（哌啶类）盐酸西替利嗪（哌嗪类）盐酸苯海拉明（氨基醚类）盐酸曲吡那敏（乙二胺类）H1受体拮抗剂的分类P86H1受体拮抗剂的发现与发展电子等排原理P418-419乙二胺类氨基醚类P87三环类P90-91丙胺类P93选择性H1受体拮抗剂；非镇静性、无心脏毒性快、强、长（24h，每次1片）H1受体拮抗剂的药物类型为()A.乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类B.乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，无嗜睡类C.乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，丙胺类，三环类，无嗜睡类D.乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，三环类，哌啶类E.乙二胺类，氨基醚类，丙烯胺类，哌啶类，哌嗪类，三环类赛庚啶属于哪个结构类型()A.三环类B.哌嗪类C.氨基醚类D.丙胺类E.哌啶类酮替芬属于哪个结构类型()A.哌啶类B.三环类C.哌嗪类D.乙二胺类E.氨基醚类抗组胺药构效关系下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符()A.H1拮抗剂可归纳为如下通式B.R'与R不处于同一平面时具有最大的活性C.X与N之间增加支键影响药物的活性及达到作用部位的能力D.几何异构具有立体选择性,反式异构体的活性强于顺式异构体E.旋光异构体具有选择性,R构型异构体的活性强于S构型的异构体马来酸氯苯那敏（丙胺类）鉴别：枸橼酸醋酐试液，叔胺类反应（红紫色）;高锰酸钾反应，生成二羟基丁二酸（红色消失）代谢：主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。作用：抗组胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿副作用：嗜睡、口渴、多尿等下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符()A.分子中具有手性碳原子，S构型的活性比R构型的强B.吸收迅速,排泄缓慢,作用持久C.主要以N-去甲基，N-去二甲基,N-氧化物的代谢物排泄D.属乙二胺类H1受体拮抗剂E.结构中含有氯苯基下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂()A.西替利嗪B.氯苯那敏C.苯海拉明D.氯雷他定E.酮替芬A.苯海拉明B.赛庚啶C.奥美拉唑D.氯苯那敏E.酮替芬结构中含有氨基醚的H1拮抗剂为()属质子泵抑制剂的是(）具有三环结构，三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为()结构中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为()盐酸赛庚啶（三环类）下列药物中不具中枢镇静作用H1受体拮抗剂有()A.西替利嗪B.酮替芬C.氯苯那敏D.苯海拉明E.氯雷他定[****]A.N-去烷基化B.N-去羧乙氧基化C.S-氧化D.谷胱甘肽结合E.氧化脱卤素赛庚啶的体内代谢途径之一为()氯雷他定的体内代谢途径为()西咪替丁的体内主要代谢途径为()氯苯那敏的体内代谢途径之一为()下列叙述中哪项与氯雷他定不符()A.分子中含有吡啶环B.分子中含有甲基哌啶环C.属三环类强效选择性H1受体拮抗剂D.其体内代谢物为地氯雷他定,也具活性E.为非镇静性药物盐酸西替利嗪Cetirizine（哌嗪类）下列药物中不具中枢镇静作用H1受体拮抗剂有()A.西替利嗪B.酮替芬C.氯苯那敏D.苯海拉明E.氯雷他定西替利嗪与下列叙述中哪项不符()A.结构中含有二苯甲基结构部分B.结构中含有羧基C.不易透过血脑屏障,属非镇静性H1受体拮抗剂D.选择性作用于H1受体,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小E.与苯海拉明属于同一结构类型西替利嗪从结构上看属于哪类HI受体拮