药剂学包合物的制备技术素材学习教案.ppt
上传人:王子****青蛙 上传时间:2024-09-13 格式:PPT 页数:45 大小:3.3MB 金币:10 举报 版权申诉
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会计学药物作为客分子经包合后,溶解度增大(zēnꞬdà),稳定性提高,液体药物可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释放速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。包合物根据主分子的构成可分为多分子包合物、单分子包合物和大分子包合物;根据主分子形成空穴的几何形状又分为管形包合物、笼形包合物和层性包合物。包合物的稳定性主要(zhǔyào)取决于两组份间的VanderWaals力。包合过程是物理过程而不是化学反应。包合物的类型:①管状包合物:是由一种分子构成管状或筒形空洞(kōngdòng)骨架,另一种分子填充其中而成。尿素、环糊精、硫脲、去氧胆酸等均能与客分子形成管状包合物。②层状包合物③笼状包合物④单分子(fēnzǐ)包合物:二、常用(chánꞬyònꞬ)包合材料ß-CD的环状构型CD的分子构型比较特殊,呈上窄下宽中空的环筒状,分子中的伯羟基(6-OH)位于环筒窄边处,仲羟基(2-,3-OH)位于宽边处。环筒外面是亲水性的表面,内部则是一个具有一定尺寸的手性疏水管腔,可以依据空腔大小进行分子识别(shíbié)。CD对酸较不稳定,对碱、热和机械作用都相当稳定,与某些有机溶剂共存时,能形成复合物而沉淀。可利用CD在不同溶剂中的溶解度不同而进行分离。环糊精包封药物的立体(lìtǐ)结构β-CD在室温下水中溶解度仅为1.85%(w/v),其水溶性比没有环合的低聚糖同分异构体要(tǐyào)低得多,其原因是:β-CD是晶体,其晶格能高,故水溶性差;β-CD的仲羟基形成分子内氢键,使其与周围水分子形成氢键的可能性下降,故水溶性差。通过对β-CD分子进行化学结构修饰,破坏β-CD的晶格结构(使晶体变成易溶于水的无定形结构);减少仲羟基的数目(如进行取代反应等),可以大大提高β-CD的水溶性(例如β-CD衍生物的水溶性较大)。各种环糊精的一般(yībān)性质ß-CD在不同(bùtónꞬ)温度的水中溶解度(二)环糊精衍生物由于在β-CD的圆筒两端有7个伯羟基和14个仲羟基,其分子内(或分子间)的氢键阻止水分子的水化,使β-CD水溶性较小。如果将甲基、乙基、羟丙基、羟乙基等基团引入到β-CD分子中与羟基进行烷基化反应(例如形成羟丙基-β-CD),可以破坏分子内氢键的形成,使β-CD的理化性质特别是水溶性发生显著(xiǎnzhù)改变。衍生(yǎnshēnꞬ)化反应的类型三、包合作用的影响(yǐngxiǎng)因素(一)主客分子(fēnzǐ)的大小(二)药物(yàowù)极性的影响2、主客(zhǔkè)分子的比例3、包合条件(tiáojiàn)4、包合作用的竞争性四、常用的包合技术(jìshù)(方法)(1)饱和(bǎohé)水溶液法(2)研磨(yánmó)法(3)超声波法(4)冷冻干燥法和喷雾干燥法五、包合物的物相鉴定(jiàndìng)(一)相溶解度法(二)X-射线(shèxiàn)衍射法(三)热分析法(四)红外光谱法(五)核磁共振(hécíꞬònꞬzhèn)谱法(六)紫外分光(fēnꞬuānꞬ)光度法图18-15对硝基(xiāojī)酚-α-CD包合物的紫外吸收曲线(pH11,20℃)α-CD的浓度(a→b):0,1×10-4,5×10-4,1×10-3,5×10-3,1×10-2mol/L.(七)荧光(yíngguāng)光谱法(八)圆二色谱法(九)薄层(báocénꞬ)色谱法人有了知识,就会具备各种分析能力,明辨是非的能力。所以我们要勤恳读书,广泛阅读,古人说“书中自有黄金屋。”通过阅读科技书籍,我们能丰富(fēngfù)知识,培养逻辑思维能力;通过阅读文学作品,我们能提高文学鉴赏水平,培养文学情趣;通过阅读报刊,我们能增长见识,扩大自己的知识面。有许多书籍还能培养我们的道德情操,给我们巨大的精神力量,鼓舞我们前进。/内容(nèiróng)总结