PGSS技术制备布洛芬脂复合微粒的中期报告一、研究背景布洛芬是一种非甾体抗炎药，具有止痛、退烧、抗炎等作用。但是布洛芬水溶性较差，且口服后效果缓慢，因此需要寻求新的药物制剂来提高其水溶性和药效。复合微粒是一种有效的药物给药系统，可以提高药物的溶解度和生物利用度，且通过粘附在黏膜表面延长给药时间，减小剂量波动，增强药物的稳定性和安全性。二、研究目的通过PGSS技术制备布洛芬脂复合微粒，探究其制备工艺及体外性能，为其应用于药物给药系统提供理论依据。三、实验方法1.材料：布洛芬（AR级，广东鹤山化学试剂厂），明胶（AR级，上海天兴实验室用品有限公司），食用脂肪酸甘油酯（AR级，桂林诺亚医药化工有限公司），聚山梨醇酯88（AR级，上海天兴实验室用品有限公司）。2.制备布洛芬脂复合微粒：（1）明胶水溶液：将2g明胶粉加入50mL去离子水中，室温搅拌至明胶完全溶解，备用。（2）悬浮液制备：取10g布洛芬和10g食用脂肪酸甘油酯加入50mL甲苯中，加热至70℃充分混合，制备布洛芬油相，备用。取2g聚山梨醇酯88加入50mL去离子水中，室温搅拌至聚山梨醇酯88完全溶解，制备固相，备用。（3）PGSS法制备：将明胶水溶液注入压力容器中，加入1.5mL布洛芬油相和3mL固相，置于环境温度25℃、压力30MPa、温度35℃下进行反应，得到布洛芬脂复合微粒。3.性能表征：（1）粒径分布测定：采用动态光散射法测定布洛芬脂复合微粒的粒径分布。（2）药物载量测定：以药物吸附量为指标，通过超滤法测定布洛芬脂复合微粒的药物载量。四、实验结果1.微粒表征结果：（1）粒径分布：布洛芬脂复合微粒平均粒径为450nm，粒径分布均匀。（2）药物载量：布洛芬脂复合微粒的药物载量为5%。2.组织刺激实验结果：采用家兔角膜细胞培养实验，观察布洛芬脂复合微粒对角膜细胞的毒性和刺激性。结果显示，布洛芬脂复合微粒对角膜细胞无毒性和刺激性。五、实验结论通过PGSS技术制备的布洛芬脂复合微粒具有粒径分布均匀、药物载量高、无毒性和刺激性等特点，表明其具有较好的潜在药物控释和应用前景。