第八章软膏剂、凝胶剂内容提要第一节概述一、软膏剂的含义、特点组成活性成分软膏剂基质添加剂添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定。二、软膏剂的质量要求三、软膏剂的制备流程第二节、软膏剂的基质理想软膏剂基质应该是：①性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变化，长期贮存不变质。②无刺激性和过敏性③稠度适宜，容易涂布④具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。⑤具有良好的释药性。⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等。一、油脂性基质（一）烃类系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。包括：凡士林、石蜡、硅酮1、凡士林（软石蜡）性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水性能。2、固体石蜡及液状石蜡为各种固体饱和烃或液体烃的混合物，用于调节软膏的稠度。液状石蜡在油脂性基质或W／O型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。3．硅酮俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合物。常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。（二）油脂类来源于动植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。（三）类脂类1）羊毛脂一般是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约2倍其重量的水分，形成W／O型乳剂基质。常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。含30％水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。2）蜂蜡与鲸蜡蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量游离醇类。蜂蜡和鲸蜡均为弱的W／O型乳化剂，在O／W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。二、乳剂型基质（二）乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂2、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类①高级脂肪醇常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇），为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。十六醇及十八醇用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。②脂肪醇硫酸酯类常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍，但与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后，基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。3、多元醇酯类①硬脂酸甘油酯本品为单、双硬脂酸酯的混合物，是一种乳化能力较弱的W/O型基质的乳化剂，与一价皂或月桂醇硫酸钠等较强的O/W型乳化剂合用时，可增加乳剂型基质的稳定性。②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类商品名称为司盘与吐温类，均为非离子型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激性小，并能与酸性药物或电介质配伍。司盘为W/O型乳化剂，吐温为O/W型乳化剂。吐温类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均有配伍变化；吐温还可以降低某些防腐剂的活性，如对羟基苯甲酸酯类、洁尔灭类、苯甲酸类，但可适当增加防腐剂的用量予以克服。4、聚氧乙烯醚类常用的有平平加O和乳化剂OP，前者为脂肪醇聚氧乙烯醚类，后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，单独使用不能制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳化剂配合使用。二者均不宜与酚羟基的药物配伍。三、水溶性基质1．甘油明胶系由甘油（10％－30％）、明胶（1％－3％）加水至100％，加热制成的。2．纤维素衍生物类常用甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC－Na）等。CMC－Na是阴离子型化合物，遇酸、多价金属离子及阳离子型药物均可形成沉淀，应予以避免。3．聚乙二醇（PEG）类M200~700液态，做软膏基质时常将高分子量与低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水产生干燥感，并能减低酚类防腐剂的活性。4．淀粉甘油：由7%-10%的淀粉、1%-3%的明胶和水加热制成。举例聚乙二醇类PEGM200~700液态稀软PEG30050mlPEG30050mlPEG154050g154025g40025ml稠厚PEG400400mlPEG40040mlPEG400060gPEG400050gSpans801ml水9ml第三节软膏剂的制备与举例二、药物的加入方法三、制备方法2．熔和法注：1，基质需按熔点高低加热熔化，温度不宜过高。2，药物加入基