5-氟尿嘧啶磁性固体脂质纳米粒的制备及其药效学研究的中期报告本研究旨在制备5-氟尿嘧啶磁性固体脂质纳米粒，并研究其药效学。本次中期报告主要介绍前期所完成的实验工作及初步结果。1.实验方法1.1制备磁性固体脂质纳米粒采用薄膜法制备磁性固体脂质纳米粒，具体步骤如下：（1）将适量的磁性粒子、5-氟尿嘧啶和磷脂通过机械碾磨混合。（2）在无水环境下，在油水界面上加入混合物，并加入稳定剂，制备脂质前体。（3）将脂质前体溶解于氯仿中，制备脂质/药物复合体。（4）将脂质/药物复合体通过超声乳化制备磁性固体脂质纳米粒。1.2尺寸和药物包封率的测定使用透射电子显微镜（TEM）观察纳米粒尺寸，并采用荧光琼脂糖凝胶电泳（PAGE）方法测定药物包封率。1.3药效学实验（1）细胞毒性实验：使用MTT法测定纳米粒对肝癌细胞HepG2的细胞毒性。（2）体内分布实验：采用荧光成像技术观察纳米粒在小鼠体内的分布情况。（3）药效学实验：建立小鼠肝癌模型，给予不同剂量的纳米粒进行治疗，观察治疗效果。2.初步结果2.1磁性固体脂质纳米粒成功制备通过TEM观察，所制备的磁性固体脂质纳米粒粒径分布均匀，平均粒径为90nm。PAGE实验结果表明，药物包封率为74%。2.2纳米粒对HepG2细胞具有一定的细胞毒性MTT实验结果显示，随着纳米粒浓度的升高，对HepG2的细胞毒性呈现出明显增强的趋势。2.3纳米粒在小鼠体内分布广泛采用荧光成像技术观察发现，纳米粒在小鼠体内分布广泛，可以有效积聚在肿瘤灶处。2.4纳米粒对小鼠肝癌有治疗效果经过治疗后，与对照组相比，不同剂量纳米粒治疗组小鼠肝癌肿瘤体积和重量均有所减小，且剂量越高，治疗效果越好。3.结论本研究成功制备了5-氟尿嘧啶磁性固体脂质纳米粒，并初步研究了其药效学。实验结果表明，纳米粒对肝癌细胞具有一定的细胞毒性，可广泛分布于小鼠体内并在肿瘤灶处积聚，对小鼠肝癌有一定治疗效果。下一步将进一步完善实验方案，深入研究该纳米制剂的药效学和机制。