执业药师《药物化学》章节考点2017执业药师《药物化学》章节考点全国执业药师资格考试由国家人事部、国家食品药品监督管理局共同负责执业药师资格考试工作。接下来应届毕业生考试网小编为大家编辑整理了2017执业药师《药物化学》章节考点，希望对大家有所帮助。第十二章抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类及其类似物(一)巴比妥类的基本结构丙二酸酯与脲的环状酰脲衍生物特点：5位双取代，增加脂溶性、降低酸性，产生活性有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品(精II)(二)主要药物1.苯巴比妥(精II)(1)化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮(2)性质：①难溶于水，互变异构，形成内酰亚胺式显酸性，可与碱成钠盐，溶于水②钠盐呈碱性，接触酸性药物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)配注射剂和药物配伍要注意③环酰脲易水解开环(失效)pH↑水解↑苯基丁酰脲使用粉针干燥保存④含双缩脲结构，与铜盐(吡啶-硫酸铜)反应显紫色含硫巴比妥，生成绿色区别含S或含O(3)排泄速度：酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度(4)代谢：5位取代基的氧化，酰脲水解开环(5)作用：现主要抗癫痫2.异戊巴比妥5位异戊基易代谢，中时效3.硫喷妥钠是异巴比妥2位S取代脂溶性强，起效快，超短时间4.苯妥英钠(1)化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐(2)化学性质(与苯巴比妥类似，酰脲)①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊，应密闭保存②水溶液碱性加热，水解开环生成α-氨基二苯乙酸和氨(3)具饱和代谢动力学特点代谢酶饱和，代谢减慢，产生毒性(4)药物相互作用(新考点)：氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加(需监测、个体差异给药)(5)新用途：除抗癫痫，治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐二、其他类1.加巴喷丁γ-氨基丁酸的环状物2.拉莫三嗪(新)5苯基-1,2,4-三嗪衍生物新型抗癫痫药，抑制脑内兴奋递质释放3.卡马西平(1)化学名：5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺(2)性质：①室温、干燥稳定②受潮片剂硬化，药效降低③光照引起聚合和氧化，避光保存(3)代谢10氧代衍生物是奥卡西平4.奥卡西平同卡马西平，易从胃肠道吸收代谢活性产物是10,11-二氢-10-羟基卡马西平5.丙戊酸钠化学名：2-丙基戊酸钠作用机制：抑制GABA的.代谢，广谱肝毒性，定期查肝功第十三章抗精神失常药抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症一、抗精神病药化学结构分类：五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺)(一)吩噻嗪类基本结构噻嗪(如氯丙嗪)构效关系：①2位取代(CF3>Cl)②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜③侧链末端氮为叔胺，也可是杂环哌嗪1.盐酸氯丙嗪化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐性质：不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂光毒化反应，2-氯酚噻嗪特有的用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等2.奋乃静化学名：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇性质：①碱性可溶于稀盐酸②光敏感易氧化，渐变色，避光保存前药：伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间(二)其他三环类(考纲无要求)(三)其他类1.氟哌啶醇丁酰苯类化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮光照颜色变深副作用：锥体外系反应癸酸酯前药作用时间长2.舒必利苯甲酰胺类化学名：N-[甲基-(1-乙基2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺性质：极易溶氢氧化钠、需避光吡咯烷2位手性碳左旋体有活性，临床用消旋用途：抗幻觉、抗抑郁、止吐二、抗抑郁按作用机制分三类：(神经递质和酶)1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂2.5-羟色胺重摄取抑制剂3.单胺氧化酶抑制剂(一)去甲肾上腺素重摄取抑制剂盐酸阿米替林化学名：N,N-二甲基-3-[10，11-二氢-5H-二苯并〔a,d〕环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐代谢：首过效应，代谢物去甲替林有活性(二)5-羟色胺重摄取抑制剂5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁3.氟西汀化学名：(±)N-甲基-[3-苯基-3-(4三氟甲基苯氧基)]丙胺盐酸盐代谢：N去甲基有活性，半衰期长4.盐酸帕罗西汀化学名：(3S)反式-3-[1,3苯并二茂-5基氧(基)甲基]-4-(4氟苯基)哌啶盐酸盐注意：停药易发生戒断反应，逐步减药(三)单胺氧化酶抑制