2014年执业药师备考笔记-药物化学(本人自己的笔记,很实用,今年一次性通过门)精品好文档，推荐学习交流1.酰胺比酯水解慢2.作用机制分4类抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类与细胞膜相互作用：多粘菌素干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素抑制核酸的转录和复制：利福霉素3.氨苄西林具α-氨基酸性质，与茚三酮作用显紫色，具肽键，可发生双缩脲反应，是第一个广谱青霉素4.哌拉西林在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌5.替莫西林6位有甲氧基，对β－内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性6.头孢噻吩钠第一个半合成头孢类7.头孢美唑7α位有甲氧基，耐酶性强8.头孢羟氨苄（结构跟阿莫西林很像）碱性下迅速被破坏，3－甲基稳定性好、可口服9.头孢克洛3位取代基为氯、（甲基、乙烯），提高稳定性，改善药代动力学性质等10.头孢噻肟钠7位侧链β位是2-氨基噻唑，可增加对青霉素结合蛋白的亲和力（第三代头孢侧链共同，如头孢克肟）11.头孢曲松单剂可以治疗单纯性淋病12.克拉维酸钾是氧青霉烷类第一个β-内酰胺酶抑制剂，单独使用无效仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除谢谢2精品好文档，推荐学习交流13.舒巴坦钠是青霉烷砜类14.亚胺培南是碳青霉烯类需和酶抑制剂西司他丁合用15.氨曲南单环β-内酰胺类，是第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素，副作用小，不发生交叉过敏16.阿奇霉素第一个环内含氮的15元环大环内酯，碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强17.克拉霉素，对红霉素6位羟基甲基化，耐酸18.罗红霉素为红霉素9位肟衍生物19.氨基糖苷类抗生素是细菌产生钝化酶（三种），易导致耐药性20.阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药21.青霉素G在碱性溶液中加热生成青霉醛和D-青霉胺22.青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是2S，5R，6R23.喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在3位羧基和4位酮羰基24.酮康唑除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌，有肝毒性25.克霉唑第一个咪唑类抗真菌药，毒性大，外用26.喹诺酮药物和四环素类都是酸碱两性27.异烟肼与铜离子形成红色螯合物28.氟康唑口服生物利用度高，可穿透中枢,抗真菌谱广29.特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药30.乙胺丁醇与CuSO试液反应在碱性条件下呈深蓝色；其抗菌作用机制：二价金属螯4仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除谢谢3精品好文档，推荐学习交流合，干扰细菌RNA合成31.阿昔洛韦：第一个开环类核苷类抗病毒药物32.盐酸普鲁卡因胺代谢产物N－乙酰化（有活性）半衰期长33.氯沙坦是第一个血管紧张素II受体拮抗剂，无干咳副作用34.缬沙坦是第一不含咪唑的血管紧张素II受体拮抗剂35.盐酸可乐定具有互变异构体，亚胺型为主。除了降压另可用于戒毒36.卡托普利略带大蒜味；另外乙酰半胱氨酸有类似蒜的臭味，味酸37.利舍平前药（利血平）光和热下，3β－H差向异构化失活38.依那普利是依那普利那的乙酯是其前药，可口服福辛普利体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药39.浦氨酸——普利普利都是以浦氨酸为主要结构的，如卡托普利：40.双嘧达莫（潘生丁）除抗心绞痛外，还有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形成仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除谢谢4精品好文档，推荐学习交流41.洛伐他有8个手性中心。前药，内酯环水解，生成二羟基酸是体内产生作用的形式42.非诺贝特体内代谢生成非诺贝特酸起作用，43.硝酸异山梨酯作用时间长的抗心绞痛药，又名消心痛，代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性，44.α-羟基酮（17,20）结构，与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙红色沉淀。如醋酸仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除谢谢5精品好文档，推荐学习交流地塞米松45.糖皮质激素类结构改造除16位引入羟基或甲基,钠潴流副作用降低，其他没有解决钠潴留引入6－F，抗炎及副作用均增加，只外用于皮肤病（醋酸氟轻松）46.甾体结构含4烯-3,20-二酮的为肾上腺皮质激素，17-OH是糖皮质激素（氢化可的松为代表）；17位无OH是盐皮质激素47.:睾酮在消化道易破坏口服无效，为增加作用时间，将17位羟基酯化得到丙酸睾酮，是睾酮的长效衍生物48.苯丙酸诺龙主体结构是雌甾，是最早使用的蛋白同化激素49.己烯雌酚的反式结构有效，顺式没有。是非甾类雌激素