5-氨基水杨酸衍生物的合成及其肠溶制剂的初步研究的综述报告概述5-氨基水杨酸（5-ASA）是应用十分广泛的抗炎药物，主要用于治疗炎症性肠病（IBD）等肠道疾病。但是5-ASA的低生物利用度、短半衰期等问题限制了其应用。为了克服这些问题，研究人员开发出了各种5-ASA衍生物，并且制备出了肠溶制剂，用于提高其生物利用度。本文综述了目前的5-ASA衍生物以及肠溶制剂的研究进展，并探讨其在肠道疾病治疗中的应用前景。5-ASA的缺点及研究进展5-ASA虽然是治疗IBD的有效药物之一，但是其口服后只有小部分会到达肠道，大多数被代谢成了其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酰胺（N-Ac-5-ASA），生物利用度很低。此外，5-ASA主要在上消化道吸收，因为其在胃中不稳定，降解成水杨酸和二价离子，导致肠道有效浓度不足，且使用时间短。因此，人们通过改变5-ASA的结构，开发出一系列新的衍生物，以期提高其生物利用度和稳定性。对5-ASA的结构进行修饰的方法主要包括：1.对5-ASA分子中的羟基基团进行取代，例如将5-ASA的羟基取代为氨基（如4-氨基-5-氨基水杨酸，4-ASA）、硫醇基（如mesalazine)或甲氧基（如balsalazide）等；2.向5-ASA结构中引入一些较长的侧翼链，如龙胆酸结构、丙二酸、硬脂酸等，以期提高其生物利用度和肠道黏附性。通过对5-ASA分子结构的改变，研究人员已经开发出多种具有较好生物利用度和稳定性的5-ASA衍生物。常见的包括mesalazine、olsalazine、balsalazide等。肠溶制剂的研究进展由于5-ASA的生物利用度不足，受到胃酸和胰酶等的掠夺，大多数5-ASA都被分解和吸收在小肠，通过静脉注射方式的5-ASA治疗在炎症部位的留存时间很短，且需要大剂量的给药。因此，制备肠溶剂成为了提高5-ASA生物利用度和降低副作用的重要途径。针对5-ASA口服后被胃酸降解的问题，研究人员制备出口服肠溶胶囊和片剂，该制剂可以稳定5-ASA分子，延长其存在时间，增加肠道黏附性，从而提高5-ASA的生物利用度。另外，伴随着纳米技术的发展，人们已经成功地制备出了5-ASA的纳米制剂，如基于微纳米技术的纳米晶和纳米脂质体等。与传统药物相比，该制剂具有更好的持续释放性和更高的生物利用度。结论5-ASA及其衍生物已经被广泛应用于治疗肠道疾病，但是由于其生物利用度不高、吸收快等原因，使用时存在一定的缺陷。通过对其分子结构的修改和制备出肠溶制剂等方法，可以提高其生物利用度和肠道黏附性，愈来愈接近临床的应用。未来，可以进一步开发新型5-ASA衍生物和更高效的载体，以期在治疗炎症性肠病等肠道疾病方面有更好的治疗效果。