1，3偶极环加成：去甲斑蝥素衍生物的合成和构效关系的中期报告背景：斑蝥素是一类具有重要生理活性的天然产物，其结构中含有3个氧杂环，因此在药物的合成中比较困难。近年来，研究者发现将1,3位上引入氧化还原不敏感的偶极环可以提高反应的选择性和效率，为合成特殊结构的天然产物提供了新的思路。目的：本研究旨在合成斑蝥素衍生物，通过引入1,3偶极环加成来提高反应的效率和选择性，并探究不同结构的斑蝥素衍生物的构效关系。方法：通过化学合成的方式，引入不同的1,3偶极环加成，合成一系列斑蝥素衍生物。然后对这些衍生物进行结构分析、物理化学性质表征，以及对其生理活性进行评估。结果：在引入1,3偶极环加成后，提高了反应的选择性和效率，成功合成了多种斑蝥素衍生物。通过对比分析不同衍生物的物理化学性质及生理活性表现出不同的结构活性关系，探究了不同取代基、环数、双键类型、芳香环和非芳香环等因素对斑蝥素化合物生物活性的影响。结论：通过引入1,3偶极环加成可以提高斑蝥素衍生物的合成效率和选择性；不同的化学结构对生物活性的影响存在差异，应该结合具体应用场景进行合理设计。