11β-羟甾脱氢酶1抑制剂的设计、合成和药理活性测试的中期报告摘要：11β-羟甾脱氢酶1(11β-HSD1)是一种重要的靶点，其过度表达与肥胖、代谢综合征、糖尿病和其他代谢性疾病的发病相关。因此，设计和合成具有11β-HSD1抑制活性的化合物对于疾病治疗具有重要意义。本研究基于结构基本相似的现有化合物，通过修改和优化其分子结构，设计了一批潜在的11β-HSD1抑制剂。经过化学合成和物理化学性质测试后，这些化合物的纯度和结构均得到了确证。随后，进行了体外和体内的生物活性评估。结果表明，化合物1b和2b具有良好的11β-HSD1抑制活性，且呈现出较高的选择性。这些结果为开发新型11β-HSD1抑制剂提供了有力支持。关键词：11β-HSD1；抑制剂；设计；合成；活性评估。Abstract:11β-hydroxysteroiddehydrogenase1(11β-HSD1)isanimportanttargetassociatedwithobesity,metabolicsyndrome,diabetes,andothermetabolicdiseases.Therefore,designingandsynthesizingcompoundswithinhibitoryactivityagainst11β-HSD1isofgreatsignificancetodiseasetreatment.Basedonstructurallysimilarexistingcompounds,aseriesofpotential11β-HSD1inhibitorsweredesignedbymodifyingandoptimizingtheirmolecularstructures.Afterchemicalsynthesisandphysical-chemicalpropertytesting,thepurityandstructureofthesecompoundswereconfirmed.Subsequently,biologicalactivityevaluationswereconductedbothinvitroandinvivo.Theresultsshowedthatcompounds1band2bexhibitedgoodinhibitoryactivityagainst11β-HSD1andshowedhighselectivity.Theseresultsprovidestrongsupportforthedevelopmentofnovel11β-HSD1inhibitors.Keywords:11β-HSD1;inhibitors;design;synthesis;activityevaluation.