药物化学习题集⼆及答案1.烷化剂的临床⽤途是()A.解热镇痛药B.抗癫痫药C.抗肿瘤药D.抗病毒药E.抗忧郁药2.阿卡波糖降低⾎糖的作⽤机制是()A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖⽣成速度E.抑制糖异⽣3.睾酮17α位增加⼀个甲基，其设计的主要考虑是()A.可以⼝服B.雄性激素作⽤增加C.雄性激素作⽤降低D.蛋⽩同化作⽤增强E.抑制肿瘤的代谢4.维⽣素C分⼦中酸性最强的羟基是()A.2-位羟基B.3-位羟基C.5-位羟基D.6-位羟基E.1位羟基5.对雌⼆醇的叙述，不正确的是()A.活性最强,作⽤时间最久的内源性雌激素B.体内由睾酮在芳构化酶的作⽤下由A环芳构化⽽成C.体内通过16α-羟基化酶作⽤⽣成雌三醇失活D.⼝服后在肝及胃肠道中(受微⽣物降解)迅速失活,因⽽⼝服⽆效E.雌⼆醇可做成各种酯化衍⽣物6.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是()A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.特⽐萘芬7.下列有关磺酰脲类⼝服降糖药的叙述，不正确的是()A.可⽔解⽣成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第⼆代较第⼀代降糖作⽤更好、副作⽤更少，因⽽⽤量较少D.第⼀代与第⼆代的体内代谢⽅式相同E.磺酰脲类⼝服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构8.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢⽽活化。在肿瘤组织中所⽣成的具有烷化作⽤的代谢产物是()A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥9.为了改善药物吸收性能，提⾼其⽣物利⽤度，需要()A.尽量增加⽔溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和⽔溶性⽐例适当D.与脂溶性⽆关E.与⽔溶性⽆关10.β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是()A.⼲扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻⽌细胞壁的合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E.⼲扰细菌蛋⽩质的合成11.下列药物具有碱性中⼼的是()A.洛伐他汀B.华法林C.奎尼丁D.阿司匹林E.吉⾮贝特12.盐酸普鲁卡因是通过对下⾯哪个天然产物的结构进⾏简化⽽得的()A.奎宁B.青蒿素C.可卡因C.阿托品D.吗啡13.下列镇痛药化学结构中17位氮原⼦上有烯丙基取代的是()A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.纳洛酮E.芬太尼14.下列药物为前药的是()A.西咪替丁B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.溴丙胺太林E.溴新斯的明15.下药物中，那个结构中不含有羧基却具有酸性()A.吲哚美⾟B.吡罗昔康C.布洛芬D.酮洛芬E.萘普⽣16.盐酸普鲁卡因加热后变成油状物，继续加热，产⽣的蒸⽓能使湿润的红⾊⽯蕊试纸变成蓝⾊，则蒸⽓为()A.苯甲酸B.⼆⼄氨基⼄醇C.苯胺D.对氨基苯甲酸E.以上均不是17.属于哌嗪类H1受体拮抗剂的药物是()A.盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯那敏C.盐酸西替利嗪D.赛庚啶E.咪唑斯汀18.化学结构如下的药物是()H3COONHA.普萘洛尔B.阿替洛尔C.噻吗洛尔D.索他洛尔E.美托洛尔19.盐酸哌替啶的化学名是()A.2-氯-1-甲基-4-哌啶甲酸⼄酯盐酸盐B.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸⼄酯盐酸盐C.1-苯基-4-甲基-4-哌啶甲酸⼄酯盐酸盐D.1-⼄基-4-苯基-4-吡啶甲酸⼄酯盐酸盐E.1-甲基-4-羟基-4-哌啶甲酸⼄酯盐酸盐20.美西律最初⽤于()A.局⿇药和抗惊厥药B.抗⾼⾎压C.钙通道阻滞剂D.降⾎糖E.解热镇痛21.头孢氨苄在温度升⾼和湿度加⼤的条件下易⽣成⾼聚物。22.将雄性激素10-位上的⾓甲基去掉，蛋⽩同化作⽤变化很⼤。23.甲苯磺丁脲是通过磺胺类抗菌药的结构改造获得的降⾎糖药。24.维⽣素B1遇光、⾦属离⼦等均能加速氧化。25.利福平体内代谢主要发⽣在C-21位酯键⽔解。26.⽑果芸⾹碱为反式结构，碱性条件下可发⽣差向异构化。27.两性霉素结构含有氨基和羧基，故具有酸碱两性。28.益康唑具有氟化物的鉴别反应。29.替硝唑加热熔融，即产⽣刺激性的硫化氢。30.在青霉素6位侧链酰胺基ɑ位引⼊吸电⼦基团，阻碍了青霉素在酸性条件下的电⼦转移重排，可获得耐酶青霉素。31.维⽣素A含有--------------------结构