21春南开大学《药物设计学》在线作业【答案】.pdf
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母体药物中可用于前药设计的功能基不包括()。A.-O-B.-COOHC.-OHD.-NH2E.上述所有功能基该题正确选项是A药物开发失败率较高的原因中,药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占()。A.11%B.39%C.5%D.30%E.10%该题正确选项是BcGMP介导内源性调节物质有()。A.甲状腺旁素B.乙酰胆碱C.黄体生成素D.肾上腺素E.降钙素该题正确选项是BCa2+信使的靶分子或受体是()。A.G蛋白耦联受体B.离子通道受体C.钙结合蛋白D.核受体E.DNA该题正确选项是C全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?()A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR该题正确选项是C哪种信号分子的受体属于核受体?()A.EGFB.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.肾上腺素E.甾体激素该题正确选项是D药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于()。A.可逆结合B.不可逆结合该题正确选项是B氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有()。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可该题正确选项是C药物结构修饰的目的不包括()。A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药该题正确选项是D下列抗病毒药物中,哪种属于碳环核苷类似物?()A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦该题正确选项是A下列哪条与前体药物设计的目的不符?()A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性该题正确选项是B组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?()A.离子键B.共价键C.分子间作用力D.氢键E.水合该题正确选项是B比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?()A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR该题正确选项是B广义来讲,任何带有()的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子该题正确选项是C应用Hansch方法研究定量构效关系时,首先要设计合成(),分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物该题正确选项是C当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为()。A.类肽B.拟肽C.肽模拟物D.假肽E.非肽该题正确选项是D下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?()A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成该题正确选项是CLNA又称锁核酸,它是锁定核酸的哪部分构象?()A.碱基B.糖环C.磷酸二酯键D.碱基与糖环E.整个核酸链该题正确选项是B构建药效团时,下列哪种结构或基团不能作为药效团元素?()A.羟基B.芳香环C.氮原子D.超氧化自由基E.羧基该题正确选项是D噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂?()A.噻唑烷受体B.ERC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR该题正确选项是D亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物,具有两个结构特征,一是识别基团,二是()。A.亲核基团B.亲电基团C.活性基团D.结合基团E.离去基团该题正确选项是C快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为()。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂该题正确选项是C根据Lipinski规则,可旋转键的个数应为()。A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于10该题正确选项是B下列药物中属于前药的是()。A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米该题正确选项是A不属于经典生物电子等排体类型的是()。A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转该题正确选项是E下列哪些说法是正确的?()A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等