会计学学习目标1.掌握药物的水解、自动氧化等变质反应的类型。2.熟悉影响药物消解和自动氧化的因素。3.了解药物结构与药物的稳定性的关系。4.了解药物在体内的氧化、还原(huányuán)、水解、结合等代谢反应。药物的变质反应是指药物在生产、制剂、贮存、调配和使用等各个环节中发生的化学变化即质量发生了改变。药物的代谢反应是指药物在人体内的转运（吸收(xīshōu)、分布和排泄统称为转运）过程可发生代谢反应，而引起的化学变化。第一节药物的变质(biànzhì)反应有机(yǒujī)药物类型1.酯类的水解(shuǐjiě)2.酰胺及其类似物的水解(shuǐjiě)3.苷类药物的水解(shuǐjiě)1．药物的化学结构对水解的影响1)在羧酸衍生物中，离去酸的酸性越强的药物越易水解。因为羧酸衍生物在水解时，羰基正碳原子的正电荷增加时，易受亲核试剂的进攻而水解。2)邻助作用的影响羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，能引起(yǐnqǐ)分子内催化作用，使水解加速，这一过程称为邻助作用。3)电性效应的影响在羧酸衍生物中，不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时，水解速度加快，反之，水解速度减慢。4)空间位阻的影响在羧酸衍生物中，若在羰基的两侧具有较大空间体积的取代基时，由于空间掩蔽的作用，产生较强的空间位阻，而减缓了水解速度。2．影响药物水解的外因(wàiyīn)及防止药物水解的方法（一）药物的氧化反应的类型：1．无机(wújī)药物类型①碘化物：碘解磷定、碘化钾②亚盐：硫酸亚铁2．有机药物类型①酚②烯醇③巯基④芳胺⑤杂环（二）影响药物(yàowù)氧化的因素：1．影响药物(yàowù)氧化的内因主要为电性效应的影响2．影响药物(yàowù)氧化的外因及防止药物(yàowù)水解的方法三、药物的其他变质(biànzhì)反应1．几何异构化反应举例：如维生素A在长期贮存过程中，可部分发生顺反异构化，使活性降低。2．光学异构化反应①消旋异构化反应举例：如肾上腺素的溶液由于pH过低或过高，加热或室温放置过久等会加速其消旋化，使药效降低(右旋体的效率仅为左旋体的1／15)。②差向异构化反应举例：如四环素遇某些阴离子如磷酸根、枸橼酸根、醋酸(cùsuān)根可生成差向四环素，而失去活性。举例：如维生素C贮存中颜色加深，其主要原因是在空气、光线、温度(wēndù)等的影响下，氧化生成去氢维生素C，在一定条件下发生脱水，水解和脱羧反应而生成糠醛，以至聚合呈色。举例：如普鲁卡因水解生成对氨基苯甲酸，进一步脱羧产生苯胺，苯胺有较强的毒性，并易氧化使溶液变色。举例：如甲醛在贮存中易生成白色的多聚甲醛沉淀。举例：如维生素K3光照后变为紫色，是因为分解并聚合成双分子化合物而引起的。四、二氧化碳对药物(yàowù)质量的影响第二节药物(yàowù)的代谢反应药物(yàowù)的代谢反应类型一、Ⅰ相反应(fǎnyìng)1．氧化反应(fǎnyìng)芳环的氧化脂烃和脂环烃的氧化胺类药物的氧化烯烃的氧化醇和醛的氧化2．还原反应①药物分子结构中的羰基可以还原成仲醇②药物分子结构中卤代化合物还原脱卤③药物分子结构中偶氮键还原生成具有芳伯氨基举例：如百浪多息的偶氮键，在体内还原生成具有芳伯氨基的对氨基苯磺酰胺，进而抑制细菌(xìjūn)感染④药物分子结构中硝基可被还原成芳伯氨基化合物举例：如氯霉素结构中的硝基在体内可被还原成芳伯氨基化合物而代谢。⑤药物分子结构中其它基团：双键可被饱和；双硫键可被还原成巯基；叔胺的氮氧化物可再被还原回复成叔胺等，3．水解反应①体内水解酶：羧酸(suōsuān)酯水解酶、蛋白水解酶②存在部位：广泛存在于血浆、肝、肾和消化系统等处。③特点：蛋白水解酶催化水解速度与酸碱催化水解相似，一般比酯的水解要慢。二、Ⅱ相反应(fǎnyìng)（结合反应(fǎnyìng)）二、药物(yàowù)代谢反应对药物(yàowù)活性的影响谢谢(xièxie)！内容(nèiróng)总结