药物的构效关系主要内容重点第一节第一节第一节单选题药物得化学结构与药效得关系受体(receptor)就是一种具有立体结构得生物大分子,大部分为蛋白质,这些蛋白质由氨基酸组成,主要为糖蛋白和脂蛋白,有时也将酶、核酸和膜聚合体等包括在内,统称为受体。具有相同药理作用得药物,其化学结构具有相同或相似得部分,这部分相同或相似得结构称为药效团(pharmacophore)药效团(pharmacophore)12局部麻醉药基本结构均由亲脂部分、中间连接部分、亲水部分三部分组成。有机药物中多数为弱酸或弱碱性,在体内pH7、4环境中可部分解离,其解离度由化合物得解离常数pKa和溶液介质得pH决定,因此药物得酸碱性就是影响药物活性得重要因素。pKa得计算方法如下:解离度对药效得影响引入如下基团及其作用。(三)药物电荷分布对药效得影响(四)立体因素对药效得影响1、几何异构对药效得影响反式己烯雌酚几何结构与雌二醇几何结构相似,反式己烯雌酚具有很强得雌激素活性;双酚A与反式己烯雌酚分子几何结构有相似之处,因此双酚A也有弱得雌激素作用,能引起女童早熟。2、光学异构体对活性得影响3、构象对活性得影响寻找新药或先导化合物得基本途径生物电子等排应用:H2受体拮抗剂得开发化学药物得结构修饰(二)药物化学结构得修饰方法药物得化学结构与药效得关系1、青霉素类因药效团就是A、己内酰脲B、喹诺啉C、喋呤D、β-内酰胺2、用氟原子置换尿嘧啶5位上得氢原子,其设计思想就是A、生物电子等排置换B、起生物烷化剂作用C、立体位阻增大D、改变药物得理化性质,有利于进入肿瘤细胞3、在喹诺酮类抗菌药得构效关系中,这类药物得必要基团就是下列哪点A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位就是羰基D、8位氟原子取代4、巴比妥类药物得药效主要受下列哪种因素影响A、体内得解离度B、水中溶解度C、电子密度分布D、官能团5、下列得哪种说法与前药得概念相符合A、用酯化方法做出得药物B、用酰胺化方法做出得药物C、在体内经简单代谢而失活得药物D、体外无效而体内有效得药物6、雌二醇3位醚化得主要目得就是A、能口服B、延长作用时间C、增加药效D、起效快7、通常情况下,前药设计不用于:A、增加药物得脂溶性以改善吸收和分布B、将易变结构改变为稳定结构,提高药物得化学稳定性C、消除不适宜得制剂性质D、改变药物得作用靶点8、针对药物得氨基得化学修饰通常为A、成环修饰B、成酰胺、成盐修饰C、开环修饰D、成酯修饰9、针对药物得羟基得化学修饰通常为A、成环修饰B、成酰胺C、开环修饰D、成酯、成醚修饰10、下列具有酸性,但结构中不含有羧基得药物就是A、吲哚美辛B、苯巴比妥C、布洛芬D、阿司匹林