第一章：(1)用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2)氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3)药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C?）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4)为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1)盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D?)A．因为生成NaCl.B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2)下列哪种药物为长效局麻药(B)A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3)下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药(C)A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4)属氨基酮类的局部麻醉药物为(D)A．普鲁卡因???B．利多卡因??????C．达克罗宁??D．布比卡因???????E．丁卡因(5)对可卡因进行结构改造的主要原因是(C)A.可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6)属于酰胺类的局部麻醉药物为(B)A．普鲁卡因?B．利多卡因??C．达克罗宁??D．氯普鲁卡因?????E．丁卡因(7)对盐酸氯胺酮描述正确的是(B)A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8)普鲁卡因的水解产物为(A)A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C.对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E.苯甲酸(9)对普鲁卡因描述不正确的是(E)A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10)根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是(C)A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11)利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A)A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻,抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。（合成）2、根据化学结构，局麻药主要包括哪些类型，试各举一例。3、比较普鲁卡因和利多卡因的结构的主要不同之处，谈谈利多卡因比普鲁卡因稳定的原因。试述普鲁卡因的水解过程。试述局部麻醉药的结构特点。第四章：(1)苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是(E)A．尿素B．丙二酸C．苯乙酸脲D．苯丁酰胺E．苯基乙基乙酰脲(2)苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为(C)A．二苯基甲烷B．二苯基乙酸C．α一氨基二苯基乙酸D．尿素E．苯乙酸(3)下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E?)A.具有5,5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C.作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D.多在肝脏代谢E.性质很稳定(4)苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因(E)A.药物对代谢的稳定性增加B.药物对受体的亲和力增强C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大(5)有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有（E）A.N-去甲基?????B.C3的羟化????????C.芳环的羟化?D.1,2位水解开环??E.2位羰基的还原(6)抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的(C)A.丙咪嗪B.泰尔登C.氯丙嗪D.阿米替林E.奋乃近(7)下