摘要（Ｉｔ一氨基膦酸及其衍生物，作为天然氨基酸的类似物，具有抗肿瘤、抗植物病毒、植物生长调节、除草、杀菌、抑制酶活性、抗氧化及防辐射、破坏生物细胞膜等生理活性，在医药、农药中起到越来越重要的作用。双膦酸及其酯类化合物广泛用于医药、农药、表面活性剂、金属防腐剂、工业软化剂、高分子材料等化学工业领域。本文综述了有关双仅一氨基烷基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作，并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望。在众多的反应中，不同的产物主要是对与磷相连的基团的修饰来完成的，通常将有着不同功能的基团引入到同一分子中，会产生更优良性能的新物质。我们基于这个思想将ａ．氨基膦酸酯和双膦酸酯设计在一个分子中，期望发现活性更高，有研究和开发价值的化合物，并通过微波无溶剂技术进行合成。微波用于有机合成是近二十年来快速发展起来的一门新技术，由于能很大程度地加速化学反应速度，因此在合成化学中有着重要的地位。但微波加热十分迅速，反应中溶剂易挥发引起爆炸，所以无溶剂有机反应（有机干反应）恰好适应了微波反应的需要。我们利用微波无溶剂技术，制备了三个系列２３种新型的双ａ．氨基烷基膦酸酯化合物。合成的产物经过了元素分析、＂Ｃ—ＮＭＲ及１Ｈ—ＮＭＲ的确证。本文包括以下几个部分：１．Ｑ．氨基膦酸及其酯的合成及生物活性研究进展。内容包括磺酰基的ａ一氨基膦酸酯，杂环取代基ａ．氨基膦酸酯的合成及生物活性研究，双膦酸酯化合物的研究进展，ｃ【．氨基膦酸酯的合成方法研究及微波技术在合成中的应用。２．微波辐射无溶剂合成双ｃ【．氨基乙基膦酸酯衍生物。通过微波辐射无溶剂方法，由对苯二甲醛、芳胺和亚磷酸二乙酯的“一锅煮”反应，合成了７种新型的双ａ．氨基乙基膦酸酯化合物，产物通过各种仪器的测试。３．微波辐射无溶剂合成双０【。氨基甲基膦酸酯的衍生物。通过微波辐射无溶剂方法，由对苯二甲醛、芳胺和亚磷酸二甲酯的“一锅煮”反应，合成了８种滦偷乃幔被谆⑺狨セ衔铮锿ü髦忠瞧鞯牟馐浴?４．微波辐射无溶剂合成双（Ｉｔ．氨基异丙基膦酸酯的衍生物。通过微波辐射无溶剂方法，由对苯二甲醛、芳胺和亚磷酸二异丙酯的“一锅煮”反应，合成了８种新型的双ａ．氨基异丙基膦酸酯化合物，产物通过各种仪器的测试。关键词：双１３，．氨基烷基膦酸酯，微波辐射，无溶剂合成ＩＩＡＢＳＴＲＡＣＴＡｍｉｎｏｐｈｏｓｐｈｏｎｉｃａｃｉｄａｎｄｔｈｅｉｒｄｅｒｉｖａｔｅｓａｓｐｈｏｓｐｈｏｒｕｓａｎａｌｏｇｕｅｓｏｆｎａｔｕｒａｌａｍｉｎｏａｃｉｄｓ，ｗｈｉｃｈｈａｖｅｂｅｅｎｗｉｄｅｌｙｕｓｅｄ舔ｉｍａｇｉｎｇａｇｅｎｔｓａｎｄａｓａｎｔｉｔｕｍｏｒ，ａｎｔｉｈｙｐｅｒｔｅｕｓｉｖｅ，ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ，ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇａｃｔｉｖｉｔｙ，ａｎｔｉ－ｏｘｉｄａｔｉｏｎａｎｄｄａｍａｇｅ，ｓｕｃｈａｓｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙｏｆｔｈｅｃｅｌｌｒａｄｉａｔｉｏｎ，ｐｈｙｓｉｃａｌｍｅｍｂｒａｎｅ．Ｔｈｅｙｐｌａｙｍｏｒｅｉｍｐｏｒｔａｎｔｒｏｌｅｓｉｎｏｒｇａｎｉｃｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，ｍｅｄｉｃｉｎｅａｎｄａｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ．Ｂｉｓｐｈｏｓｐｈｏｎｉｃａｃｉｄａｎｄｉｔｓｅｓｔｅｒｓａｒｅｗｉｄｅｌｙｕｓｅｄｉｎｍｅｄｉｃｉｎｅ，ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ，ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ，ｐｒｅｓｅｒｖａｔｉｖｅｓｍｅｔａｌ，ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｓｏｔｔｅｎｅｒｓ，ｐｏｌｙｍｅｒｉｃｍａｔｅｒｉａｌｓ，ｓｕｃｈａＳｔｈｅｆｉｅｌｄｏｆｃｈｅｍｉｃａｌｉｎｄｕｓｔｒｙ．Ｉｎｔｈｉｓｐａｐｅｒ，ｒｅｃｅｎｔａｄｖａｎｃｅｉｎｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｂｉｓ－ａ－ａｍｉｎｏｐｈｏｓｐｈｏｎｉｃａｃｉｄａｎｄｔｈｅｉｒｅｓｔｅｒｓｉｓｒｅｖｉｅｗｅｄ．Ｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｉｎｇｔｒｅｎｄａｎｄｂｒｏａｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｐｒｏｓｐｅｃｔｓｏｆａｍｉｎｏｐｈｏｓｐｈｏｎｉｃａｃｉｄａｎｄｔｈｅｉｒｅｓｔｅｒｄｅｒｉｖａｔｅｓａｒｅａｌｓｏｄｉｓｃｕｓｓｅｄ．Ｉｎｔｈｅｓｅｖｅｒａｌｒｅａｃｔｉｏｎｓ，ｔｈｅｐｈｏｓｐｈｏｒｕｓａｔｏｍｓｃｏｎｎｅｃｔｓｗｉｔｈｄｉｆｆｅｒｅｎｔｇｒｏｕｐｓｔｕｒｎｏｕｔｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐｒｏｄｕｃｔｓ，ｇｅｎｅｒａｌｌｙｓｐｅａｋｉｎｇ，ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｇｒｏｕｐｓｉｎｔｒｏｄｕｃｅｄｉｎｔｏｏｎｅｍｏｌｅｃｕｌｅｃａｎｇｅｔｎｅｗｐｒｏｄｕｃｔｓｗｉｔｈｈｉ．ｇｈｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ．ｗｅｕｓｅｔｈｅｍｉｃｒｏｗａｖｅｉｒｒａｄｉａｔｉｏｎｉｎｔｈｅｓｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓ’Ｓｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓｏｆｓｙｎｔｈｅｓｉｓ．Ｍｉｃｒｏｗａｖｅｉｒｒａｄｉａｔｉｏｎｉｎｔｈｅｏｒｇａｎｉｃｓｙｎｔｈｅｓｉｓｉｓｔｈｅｍｏｓｔｐｏｐｕｌａｒａｎｄｒａｐｉｄｌｙｄｅ