事业单位考试药物化学题库及答案1、在β内酰胺环上含有6-甲氧基的药物是A、苯唑西林B、阿莫西林C、替莫西林D、双氯西林E、哌拉西林【答案】C【解析】替莫西林为在β-内酰胺环6位上有甲氧基取代的青霉素类抗生素，由于甲氧基的立体位阻作用，阻碍与β-内酰胺酶的结合，因而具有较好的耐酶活性。2、结构为4-吡啶甲酰肼的药物在临床上主要用于治疗A、抗菌药B、真菌感染C、结核菌感染D、病毒性感染E、恶性疟疾【答案】C【解析】本题通过题干可以得知题眼“甲酰肼”，联想选项中的几种药物，应该想到异烟肼含有肼基，所以本题选C。3、具有三氮唑环的抗病毒药物是A、扎西他滨B、齐多夫定C、奈非那韦D、金刚烷胺E、利巴韦林【答案】E【解析】以上这几个药物中只有利巴韦林含有三氮唑结构。4、抑制二氢叶酸还原酶的抗疟药是A、青蒿素B、奎宁C、氯喹D、乙胺嘧啶E、伯氨喹【答案】D【解析】乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，干扰疟原虫的叶酸正常代射，使核酸合成减少，从而抑制疟原虫的细胞核分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。5、苯二氮类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是A、药物副作用减少B、药物更加容易吸收C、药物的亲水性增大D、药物的极性增大1E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大【答案】E【解析】为增加该类药物对代谢的稳定性，在1，4-苯二氮(艹卓)的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。6、下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符A、C-5上两个取代基的总碳数以4～8为宜B、氮原子上引入甲基，可增加脂溶性C、两个氮原子上都引入甲基，会产生惊厥作用D、环上5位取代基的结构会影响作起效快慢和作用时间E、用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长【答案】E【解析】巴比妥类药物构效关系如下：(1)C-5上的两个取代基，其碳原子总数必须在4～8之间，使脂／水分配系数保持一定数值，才有良好镇静、催眠作用。大于9时作用下降，甚至出现惊厥。不同的取代基，起效快慢和作用时间不同。(2)在5，5-二取代巴比妥酸氮原子上引入甲基，降低了解离度，增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短，且更易代谢。在两个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用。(3)2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度增大，且脂溶性也增加。易透过血脑屏障，进入中枢发挥作用，故起效很快。而由于脂溶度大，它可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，所以持续时间很短。所以此题E叙述错误，硫喷妥就是用硫原子代替环中2位的氧原子，其作用时间超短。7、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是A、耳毒性B、肾毒性C、光毒反应D、瑞夷综合症E、高尿酸血症【答案】C【解析】使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。28、化学结构如下的药物与下列哪种药物的药理作用一致A、尼尔雌醇B、非那雄胺C、地塞米松D、苯丙酸诺龙E、阿曲库铵【答案】E【解析】此药物是泮库溴铵，属于非去极化肌松药，所以与阿曲库铵药理作用类似。9、下列关于莫索尼定描述错误的是A、可乐定的衍生物B、I1-咪唑啉受体选择性激动剂C、β2-受体激动剂D、治疗原发性高血压E、镇静副作用小【答案】C【解析】莫索尼定为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物，为I1-咪唑啉受体选择性激动剂，临床用于治疗原发性高血压，疗效与可乐定相当，但镇静副作用明显减少。10、关于下面结构的药物叙述错误的是A、可用于治疗高钾血症B、体内不被代谢C、肾内皮细胞钠通道阻滞剂D、属于保钾利尿药E、与阿米洛利机制相同【答案】A【解析】上述结构是氨苯蝶啶，为目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物。作用机制与阿米洛利相同，均属于肾内皮细胞钠通道阻滞剂，由于其可以减少钾离子的排泄，所以临床可以用于低钾血症的治疗。11、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是A、对苯二酚B、对氨基酚C、N-乙酰基胺醌D、对乙酰氨基酚硫酸酯E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物【答案】B【解析】对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有