碳青霉烯类抗生素概述研发史构效关系临床应用Carbopenems目前中国已上市的碳青霉烯类（Inject)抗生素化学结构作用机制抗菌活性根据抗菌活性特点可将碳青霉烯类抗生素分为三类药代动力学药理学特点碳青霉烯类具有较长的PAE,故可适当延长给药的间隔时间,每日2~3次给药即可满足中重度感染的需要。常用的给药方法有多次间歇给药和单次持续静脉给药。持续静脉给药的疗效优于多次给药,这在难治性病原体,如铜绿假单胞菌所致感染的治疗中表现得尤为突出,还可减少治疗所需费用,是目前临床上最佳的给药方案。碳青霉烯类抗生素的药代动力学参数已上市的碳青霉烯类抗菌药物碳青霉烯类的抗菌活性比较碳青霉烯类主要品种比较碳青霉烯类抗菌活性比较不良反应美罗培南、帕尼培南、比阿培南可用于敏感菌所致中枢神经系统感染，亚胺培南因可引起抽搐等中枢神经系统不良反应，不能用于中枢神经系统感染。碳青酶稀类抗生素导致抽搐、癫痫发作的原因是由于此类抗生素能够与氨基丁酸(GAGB)受体相互作用。这些神经毒性与亚胺培南透过血脑屏障的程度有关。由使用泰能导致的抽搐、癫痫发作，大多发生在应用泰能剂量不当或选择不当的适应症。如：超过推荐剂量；相对于肾功能状况或体重而言，应用剂量过大；病人在接受泰能治疗前已经存在CNS疾病碳青霉烯类抗生素所致神经毒性的处理使用碳青霉烯类抗生素的患者，一旦出现癫痫发作，应停止用药或改用其他神经毒性较小的药物，并针对神经精神症状给予地西泮、丙戊酸钠等抗癫痫药物治疗。当药物所致癫痫无法控制时，可用血液透析的方法降低血药浓度。肾衰竭患者应用碳青霉烯类药物治疗前，应进行剂量或给药间隔时间的调整，应当减量或延长给药间隔时间，否则易发生药物蓄积。此外，还应注意对血药浓度的监测。药物相互作用临床首选适应症1.抵抗力严重低下，合并感染。例如：老年或衰弱病人、化疗后白细胞缺乏、白血病粒细胞缺乏、重大创伤或大手术后、严重烧伤、应用免疫抑制剂、糖尿病等。2.开始即病情严重，药敏结果尚未出来，根据常识、经验和文献资料判断极可能合并厌氧菌混合感染时如（下呼吸道感染、脓肿、腹腔感染、盆腔感染等）。3.感染初始仅为中毒，但来势较猛极可能迅速恶化的病人，如：化脓性梗阻性胆管炎、急性坏死型胰腺炎、败血症、腹腔脓肿、肺部反复感染在发作、肺脓肿、急性细菌性心内膜炎等等。4.已使用过任何1~2个头孢菌素或青霉素或其他抗生素治疗失败，又需要迅速控制病情的感染（往往已有耐药菌株形成，属于院内感染）。5.要求会诊的难治性感染或院外治疗失败转来入院的感染往往绝大多数已用过多种抗生素无效，属于院内感染）。碳青霉烯类对于ESBL感染菌临床疗效总结注意事项小结新型碳青霉烯类的开发方向碳青霉烯类抗生素概述目前中国已上市的碳青霉烯类（Inject)抗生素药理学特点碳青霉烯类具有较长的PAE,故可适当延长给药的间隔时间,每日2~3次给药即可满足中重度感染的需要。常用的给药方法有多次间歇给药和单次持续静脉给药。持续静脉给药的疗效优于多次给药,这在难治性病原体,如铜绿假单胞菌所致感染的治疗中表现得尤为突出,还可减少治疗所需费用,是目前临床上最佳的给药方案。临床首选适应症1.抵抗力严重低下，合并感染。例如：老年或衰弱病人、化疗后白细胞缺乏、白血病粒细胞缺乏、重大创伤或大手术后、严重烧伤、应用免疫抑制剂、糖尿病等。2.开始即病情严重，药敏结果尚未出来，根据常识、经验和文献资料判断极可能合并厌氧菌混合感染时如（下呼吸道感染、脓肿、腹腔感染、盆腔感染等）。3.感染初始仅为中毒，但来势较猛极可能迅速恶化的病人，如：化脓性梗阻性胆管炎、急性坏死型胰腺炎、败血症、腹腔脓肿、肺部反复感染在发作、肺脓肿、急性细菌性心内膜炎等等。4.已使用过任何1~2个头孢菌素或青霉素或其他抗生素治疗失败，又需要迅速控制病情的感染（往往已有耐药菌株形成，属于院内感染）。5.要求会诊的难治性感染或院外治疗失败转来入院的感染往往绝大多数已用过多种抗生素无效，属于院内感染）。