医本药理学总论药效学影响因素§1药物得基本作用Basicactionsofdrugs兴奋(excitation):使机体原有功能水平↑药物在适当剂量时只影响机体得某种功能,而对其她功能影响很小或没有影响。二、治疗效果(therapeuticeffect)三、不良反应(adversereaction)松驰平滑肌2、毒性反应(toxicreaction)(2)慢性毒性(chronictoxicity)大家学习辛苦了，还是要坚持3、后遗效应(residualeffect)时效曲线(time-effectcurve)5、变态反应(allergicreaction)过敏反应(hypersensitivereaction)§2药物剂量与效应关系剂量二、量效关系(dose-effectrelationship)1、反映效应得量随剂量而变化得情况2、效应可用实测值或最大效应百分数表示3、以对数剂量为横坐标时,为对称S形。4、可通过测定药物得效价强度(potency)与效能(efficacy)来评价药效。曲线分析(analysisofthecurve):最大效应(maximaleffect,Emax)效能(efficacy)半最大效应浓度(EC50)concentrationfor50%ofmaximaleffect(二)质反应得量-效曲线质反应量效曲线特点质反应得量-效曲线半数有效量(medianeffectdose,ED50)半数致死量(medianlethaldose,LD50)LD50istheindextomeasurethetoxicityofdrug,butitisnotaexactone,thetherapeuticindexshouldbeconsidered、治疗指数(therapeuticindex,TI)结论:TI评价药物安全性不完全可靠可靠安全系数(certainsafetyfactor,CSF)CSF=LD1/ED99>1图3-4药物效应与毒性得量效曲线(三)量效曲线得意义SignificanceofD-Ecurve§3药物作用机理Mechanismofdrugaction二、特异性作用机理Specificmechanism三、药物与受体drug＆receptorAreceptorisaspecificproteinmoleculethatisusuallylocatedinthecellmembrane、Endogenous(内源性得)orexogenous(外源性得)ligands(配体)bindtothereceptors,therebycausingactivation(激活)orinactivation(失活)ofthecellandasubsequentcellularresponse、配体(ligands)Neurotransmittersarechemicalsthat,afterreleasedfromnerveterminals,canbindtopre-orpostsynapticreceptors、(二)受体与药物相互作用DKD:表示药物与受体得亲与力。引起最大效应得一半时(即50%受体被占领)所需得药物剂量,单位为摩尔。2、内在活性(intrinsicactivity)四、作用于受体得药物分类部分激动药(partialagonist)(二)拮抗药(antagonist)竞争性拮抗药(petitiveantagonist)非竞争性拮抗药(non-petitiveantagonist)E五、受体类型Typesofreceptors六、细胞内信号转导第二信使(secondmessenger)第三信使(thirdmessengers)七、受体得调节Regulationofreceptor药效学Chapter4Instructionalobjectives§1药物因素二、药物相互作用(druginteraction)§2机体因素