抗肾上腺素药受体阻断药抗肾上腺素药受体阻断药第1节、受体阻断药(一)、短效类受体阻断药酚妥拉明(立其丁)酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药得疗效只有注射给药得20%,口服后30min疗效达高峰,维持3~6h;肌肉注射维持30~50min。作用机制:选择性竞争性阻断1、2受体,对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散,易于解离。〖药理作用〗1、扩张血管:小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力扩静脉>动脉(引起直立性低血压)阻断α1、α2受体(为什么不作降压药使用？)机制2、心脏兴奋:心率↑、收缩↑、COBP↓机制:阻断突触前膜α2受体[临床应用]1、外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病(雷诺症)。2、静脉滴注NA外漏,拮抗NA得血管收缩作用,防止局部组织缺血坏死酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注射。3、抗休克适用于感染性、出血性与心源性休克。机制:扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量与NA合用目得就是阻断受体,保留受体作用。4、急性心肌梗死与充血性心力衰竭机制:扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑心肌氧耗↓心力衰竭↓。5、嗜铬细胞瘤得诊断嗜铬细胞瘤得主要症状就是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使血压下降。[不良反应]1、体位性低血压2、胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3、诱发与加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。4、心动过速,心率失常,诱发与加重心绞痛。大家有疑问的，可以询问和交流(二)、长效类受体阻断药酚苄明酚苄明为人工合成品,口服吸收差,只有20-30%吸收;因剌激性强,不作皮下与肌肉注射,常采用缓慢静脉注射给药。静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高,主要分布于脂肪组织中,缓慢释放。[药理作用]酚苄明与受体结合比较牢固,持久,为非竞争性受体阻断药。1、降血压特点:作用缓慢,强大,持久,一次用药可维持3~4天。2、心率加快:血管扩张反射→兴奋心脏,阻断突触前2受体→兴奋心脏。[临床应用]1、外周血管痉挛性疾病2、抗休克3、治疗嗜铬细胞瘤4、良性前列腺增生引起得排尿困难。[不良反应]体位性低血压,心动过速,心率失常。第二节β受体阻断药表9-1受体阻断药得药理学特征比较〖药理作用〗1、β受体阻断作用:(1)心血管系统:心脏:心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓血管:(-)β2血管收缩(肝,肾,骨骼肌,冠状血管)血流量↓★受体阻断药对正常人血压影响不明显,对高血压患者具有降压作用。(2)支气管平滑肌:阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢:①糖尿病:抑制糖原分解,延缓胰岛素引起得低血糖反应;②甲亢:↓对儿茶酚胺得敏感性,抑制T4→T3(4)肾素:阻断肾小球旁器β1受体,抑制肾素释放ATⅡ↓BP↓2、内在拟交感活性:具有微弱得β受体激动作用3、膜稳定作用:有些受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子得通透性。4、其它作用:抗血小板聚集降低眼内压临床用途甲亢危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病;偏头痛肌震颤肝硬化引起得上消化道出血青光眼(噻吗洛尔)〖不良反应〗禁忌:严重(左室)心功能不全;窦性心动过缓;重度房室传导阻滞;支气管哮喘;肝功能不良等;拉贝洛尔特点:1、对1受体与受体均有竞争性阻断作用,受体阻断作用比1受体强5~10倍。2、可减慢心率,减少心排出量。3、适应于各型高血压病得治疗。