宁夏农林科技，ＮｎｘｏｒａｏｇｉａｄＦｒｓｃ＆ｅｈ２１，５（２：３－３ｉｇｉＪｕｌｆＡｒｎｏｅ．ＳｉＴｃ．０１２１）２３２４ａｎ．．２３３苯并噻唑衍生物的合成杨琴，建东任宁夏环境监测ｅ心站，夏银川７０１ｅ宁５０１摘要：间、、以邻对硝基苯胺作为起始原料，成中间产物：一氨基一一硝基苯并噻唑，一氨基一一硝基苯并噻唑，一氨合２４２５２基一一硝基苯并噻唑。同时，３种苯并噻唑化舍物再与氯化苄缩合，６此最后得到苯并噻唑衍生物。关键词：氮杂环化合物；噻唑；农药含中图分类号：ＯＱ５ｌ文献标识码：Ａ文章编号：０２２４２１）２０３―２１０―０Ｘ（０１１―２３０目国内外杂环化合物的发展呈现出多元化的趋势，前硝基苯胺，溶于３５ｍＬ氯苯（蒸）中，再取１重．ｍＬ的浓５特别是噻唑类化合物及其衍生物作为医药、农药、染料及其Ｈｓ在搅拌下于５ｒｎ内滴入其中，：，０ｉａ滴加完毕后继续搅它精细化工产品的中间体，用越来越广泛。应尤其噻唑基团拌，使溶液呈均匀悬浮态，后加入５３硫氰酸钾于悬浮然＿ｇ引人到各种不同的化合物结构中，过结构修饰能产生一通系列生物活性化合物。态中，１０在０℃反应３ｈ冷却至３￣后开始滴加９ｇ化，０Ｃ氯亚砜。加过程控制温度不超过５℃，１ｉ滴０于５ｍｎ内加完，在此温度下保持反应，到不再有ＨＩ直Ｃ气体逸出为止。抽滤，在杂环化合物中，最近出现的具有极高生物活性的稠杂环化合物品种已受到极大的重视。苯并噻唑及其衍生物作为稠杂环体系中的一员，是一类具有广泛生物活性的物质，之其低毒、加高效、环境友好、构变化多样等特点，对结将固体溶于Ｉ０ＣＯ￣热水中，用１％的ＮＯ０ａＨ溶液中和至微碱性，有固体析出，过滤，乙醇重结晶。热过滤后，向滤液加入热水并剧烈搅拌，使之迅速冷却，可分别得到产物。１４所得产品．已经成为当今农药开发的热点。此外，有酯类苯并噻唑衍生物、（脲）苯并噻唑还脲硫类衍生物等等。在设计与合成上述新型苯并噻唑及其衍生物的过程中，大多数是采用氨基取代的苯并噻唑为原料，过通进一步的衍生化，把具有生物活性的苯并噻唑环引入到新型化合物中，种苯并噻唑衍生物具有广泛的生物活性，使各以此思路开发出高效、毒、低低残留的绿色农药。（）１黄色固体，产率６％５ＩＮＨ（１．Ｒ：―３２８９７～３４１７ｃＩ８．／Ｉ）２Ｔ一Ｎ０，１３５～ｌ３０ｃ（８６／ｍ）Ｃ―１１２８Ｎ（１．５～ｌ３９５／ｍ）０．８ｃ（）２黄色固体，产率６％８Ｒ１苯并噻唑的合成１１合成原理（１以间硝基苯胺为原料）．图，１无水一氯代苯溶液的制备．２ＩＮＨ（０．１８．／ｍ）Ｒ：―３１７１～３４１２ｃ７一Ｎ０，１５９９（６．５～１５９２／ｍ）８．３ｃ须进行除水操作。在１０ｍ０Ｌ圆底烧瓶中加入４Ｌ５ｍ氯代苯溶液，入干燥剂氢氧化钾，量沸石，行加热回放少进流３ｎ备用。０ｍｉ，ＣＮ（２．０１１．―１５３，２５４０６～１３８１／１）４．ｃＩ５Ｔ（）３淡黄色固体，产率７．０％４ＩＮＨ（９．１２．０ｃ）Ｒ：―３０３６―３４９２／ｍ一Ｒ１３合成方法．Ｎ０（５．８２．／ｍ），１００～１５３６ｅ３６在２０ｍ５Ｌ三颈烧瓶中分别加入０ｏ的邻、间、．ｔｌ１ｏ对Ｃ―１０９７Ｎ（８．１～１３００／ｍ）５．８ｃＮ｝２Ｉ图１苯并噻唑合成原理基金项目：国家污染控制与治理科技重大专项（ｏ８ｘ０２２０５４；２０ｚ７１～０―）国家自然科学基金项目（０６０５；４７１２）宁夏环境保护科学技术研究项目（００８０。２１０１）作者简介：杨琴（９５）女，１８一，宁夏灵武人，助理工程师，主要从事环境监测工作。收稿日期：０１１一６２１―１Ｏ杨琴，等苯并噻唑衍生物的合成５卷１２２期２苯并噻唑衍生物的合成２１合成依据．～Ｃ２（４１９ｃＨ一１７．／ｍ）５Ｒ以间、、邻对硝基苯胺作为起始原料，ＫＣ与ＳＮ油浴回流加热，同时滴加ＳＣ至最后析出中间产物：一氨基一一ＯＩ２４硝基苯并噻唑，一基一一基苯并噻唑，一基一一硝２氨５硝２氨６基苯并噻唑，再以此３种苯并噻唑化合物与氯化苄缩合，得到最后的苯并噻唑衍生物。２２合成路线（２以间硝基苯胺为原料）．图，２３合成前处理．２３１无水硫酸铜颗粒的制备．．须进行除水操作。少量硫酸铜颗粒倒人试管中，于将置酒精灯煅烧，至蓝色硫酸铜变成白色灰状为止，烧然后置于干燥箱备用。２３２先水乙醇溶液的制备．＿ｒ须进行除水操作。１０ｍ在０Ｌ圆底烧瓶中加入少量金属钠、少量沸右和无水乙醇溶液，进行加热回流３ｉ，０ｍｎ备用。２．氯化苄乙醇溶液的制备．３３３结论在对大量文献调查研究的基础上，发现苯并含氮杂环、苯并噻