会计学简介药物释放载体(zàitǐ)高分子药物载体(zàitǐ)药物释放机制纳米药物与制剂5.1简介(jiǎnjiè)7药物控制释放功能，使血药浓度维持在所需范围内药物靶向释放功能，使药物只输送到治疗目标部位用药量少毒副作用小服用方便，易于被患者(huànzhě)接受在通常环境下具有一定化学和物理稳定性5.2药物(yàowù)释放载体药物(yàowù)释放载体分类必须具备以下条件：常用的药物(yàowù)载体高分子材料智能型药物(yàowù)载体高分子链上含有-COOHPH＞7时，以-COO存在，高分子链间相互排斥(páichì)，以溶解或凝胶状存在，药物经扩散释放出。PH＜7时，以-COOH存在，高分子链疏水相互作用及链内氢键生成而凝聚收缩，药物包括其中不释放。LCST：LowerCriticalSolutionTemperature(线型)LowerCriticalSwollenTemperature(交联型)例如(lìrú)：聚N-取代基丙烯酰胺类R.Langer等制备微小磁球+药物+乙烯-醋酸乙稀酯共聚物将胰岛素等药物包埋其中，磁场变化聚合物内部空隙变化提高药物释放(shìfàng)速率饭前添加磁场提高胰岛素释放(shìfàng)量控制饭后血糖含量（4）微波及光敏控制(kòngzhì)释放载体5.4药物控制(kòngzhì)释放机制1）扩散(kuòsàn)控释机制Dm=Doe(-E/RT)Dm：扩散(kuòsàn)系数Do：锁固因子E：活化能R：常数T：温度膜控释制剂(zhìjì)示意图：药物(yàowù)的渗出速度3）溶出控释机制(jīzhì)药物不会崩解释放(shìfàng)且简单但药释速度会随时间而减小4）生物粘附(zhānfù)控释机制5）化学反应控制(kòngzhì)机制羟丙基纤维素、聚乙烯醇(jùyǐxīchún)（PVA）、海藻酸钠、甲基纤维素、聚丙烯酸等7）降解(jiànɡjiě)控释机制5.5纳米药物(yàowù)与制剂新兴交叉学科—纳米医学纳米药物：纳米复合材料或纳米组装体系基本内涵：以纳米颗粒以及(yǐjí)它们组成的纳米丝、管、囊为基本单元在一维、二维和三维空间组装排列或具有纳米结构的体系①纳米载体尺寸小，可进入毛细血管，通过胞饮方式(fāngshì)吸收②纳米载体比表面高——药物增溶③延长药物半衰期④解决口服易水解药物的给药途径⑤制备成靶向定位系统⑥消除生物屏障对药物作用限制。如：血脑屏障、血眼屏障、细胞生物膜屏障①较高的载药量＞30％②较高的包封率＞80％③制备和纯化方法简便，易于扩大生产④载体材料可生物降解，低毒或无毒⑤适当的粒径与粒形⑥较长的体内循环(xúnhuán)时间①简单纳米药物(yàowù)—裸纳米粒子适于口服、注射给药途径，提高吸收和靶向性。③纳米(nàmǐ)脂质体（liposome）定义：由多种类脂材料（脂肪酸、脂肪醇及磷脂等）形成的固体颗粒(kēlì)，又称类脂纳米粒。成分：脂类）/乳化剂及共乳化剂/水嵌段或接枝聚合物（亲水性—疏水性）自组装形成纳米胶束，增溶和包裹药物。如：PLA-PEG，以及壳聚糖衍生物等聚合物胶束。特点：适合携带(xiédài)不同性质药物温度控制(kòngzhì)PH控制(kòngzhì)磁性控制(kòngzhì)等纳米药物胶囊(jiāonánɡ)材料及载体材料天然、半合成、人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)高分子材料海藻(hǎizǎo)酸盐（Alginicacid）（1）能与二价金属离子（Ca2+)形成配合物—凝胶（2）稳定存在，很好的生物相容性和黏膜靶向性（3）制备方法(fāngfǎ)温和（4）可通过pH控制释放速度（同壳聚糖），具有小肠靶向性环糊精（Cyclodextran，CD)3）β环糊精结构式：4）β环糊精在药剂(yàojì)中的应用6）β环糊精包载药物的缺点：β环糊精分子量较大(jiàodà)，药物负载量低，一般<30%1）树枝状大分子结构(fēnzǐjiéɡòu)2）特点(tèdiǎn)：乙二胺为核树枝状聚合物示意图（1）一个引发核，具有Nc个反应官能团如：NH3，NC=3C(CH2OH)4,NC=4（2）内层(nèicénɡ)（G，代）由重复单元径向连接到引发核心，具有Nb个新反应基团（3）外表面层具有终端官能团，G代树状物端基数Z=NCNbG4）树枝状大分子作为(zuòwéi)靶向药物及基因载体树枝状大分子作为(zuòwéi)基因载体具有的优势：纳米(nàmǐ)药物的制备方法纳米（微粒）药物(yàowù)的制备方法：（2）聚集(jùjí)法：（3）喷雾干燥法：（4）冷却(lěngquè)造粒法：（5）高分子包囊(bāon