Merrilactone A的半合成的中期报告.docx
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MerrilactoneA的半合成的中期报告半合成是通过利用天然产物的骨架或中间体,通过有机化学反应进行改造和修饰,最终获得目标天然产物或其类似物的一种方法。MerrilactoneA是一种天然产物,具有多种生物活性和药理学作用。在合成该天然产物上,半合成法已被证明是一种有效的方法。在MerrilactoneA的半合成中,最常用的方法是从预先合成的核苷酸或核苷中间体开始,通过一系列的转化步骤,形成目标化合物。以下是MerrilactoneA的半合成的中期报告:1.合成目标中间体:3,5-二甲氧基苯甲酰亚胺将3,5-二甲氧基苯酸与乙酰乙酸酐在硫酸催化下反应,得到3,5-二甲氧基苯乙酮。将其与羟氨酯在DCC和DMAP催化下反应,即可得到3,5-二甲氧基苯甲酰亚胺。2.将中间体合成目标化合物将3,5-二甲氧基苯甲酰亚胺与酸性水溶液和四氢呋喃在氮气保护下反应,得到目标中间体2-甲氧基-5-(3-甲氧基-2-丙烯基)-4-吲哚甲酸。然后,将该中间体与丙烯基-硼酸或丙烯基-三甲基硅基氯化物在Pd催化下反应,得到目标天然产物MerrilactoneA。3.目前进展目前已成功合成了3,5-二甲氧基苯甲酰亚胺,并将其进行下一步反应,即将其转化为目标中间体2-甲氧基-5-(3-甲氧基-2-丙烯基)-4-吲哚甲酸。目前正在研究该中间体与丙烯基-硼酸或丙烯基-三甲基硅基氯化物反应的最佳条件,以合成MerrilactoneA并最终证明其结构和生物活性。