Carbapenem的合成和roseophilin的全合成研究的中期报告.docx
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Carbapenem的合成和roseophilin的全合成研究的中期报告Carbapenem类抗生素是一类广谱抗菌药物,具有对β-内酰胺酶不易降解的特点,是治疗多药耐药细菌感染的重要药物。其合成具有较高的复杂性和挑战性,主要包括碳骨架的构建、侧链的引入和C2/C6位的氧化等多个关键步骤。目前,已有多种方法和策略被开发用于carbapenem的合成,其中包括将主链与侧链单独合成后再进行挂接、通过卡宾化反应引入碳碳键、利用Au(I)的催化作用促进亲核取代反应等。此外,还有一些研究针对局部反应如C2位转化、C6位氧化等,也取得了一定的进展。在roseophilin的全合成研究方面,近年来有多个研究小组报道了其合成路线,包括利用Pd催化的芳基化反应引入其四个芳香环、从D-木糖衍生物出发实现具有手性的碳骨架构建、通过转化C10位来引入C1-C4的立体化单元等。其中,被广泛应用的包括研究人员利用AgOTf作为催化剂,通过亲核取代反应将N-苯基下丝氨酸甲酯引入其C6位。最近的一项研究则利用米尼烯作为中间体,实现了roseophilin的高效合成,同时也为在其结构上进一步进行改良和优化提供了依据。