姜黄素衍生物的合成及其生物活性研究.doc
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贵州大学硕士学位论文姜黄素衍生物的合成及其生物活性研究姓名:李少博申请学位级别:硕士专业:农药学指导教师:宋宝安20070501★州大学2∞7届磺士研竞生季往论文原创性声明本人郑重声明:所星交的学位论文,是本人在导师的指导下,独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律责任由本人承担。论文作者签名:查乞莲日期:2007年5月关于学位论文使用授权的声明本人完全了解贵州大学有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅;本人授权贵州大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。(保密论文在解密后应遵守此规定)论文作者签名:至2盔导师签名遣坠日期:2007年5,El贵州火学2007届乓士研竞生拳位砖文摘要姜黄素是一种生物活性广泛的植物多酚类化合物,许多姜黄素的衍生物,类似物也都具有广泛的生物活性,姜黄素现在已经成为药物开发领域的热点。肟酯类化合物大多具有高效、低毒、低残留等优点,因此长期以来得到较广泛的研究和应用。为了找到结构新颖的姜黄素类似物,根据亚结构连接法和生物等捧原理,我们向姜黄素结构中引入肟醋结构,设计、合成了三类新化合物,它们分别是20个l,5.二取代芳基.1,4.戊二烯一3.酮类化合物(I),2个1,5一二取代芳基.1,4-戊二烯一3。酮肟类化合物(田和15个l,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3一酮肟酯类化合物(III)。所有化合物结构均经1HNMR、13cNMR、IR和元素分析确证。1,5.二取代芳基-l,4.戊二烯.3.酮肟酯类化合物(III)的初步抗菌活性测试表明,该类化合物均具有一定的抑菌活性,在50I_,g/mL浓度下,化合物IIl9和IIIls对小麦赤霉病菌抑制率分别为51.07%和53.42%,与对照药剂恶霉灵(55.87%)的抑制效果相当。IⅡ9和IIIls对辣椒枯萎病菌的抑制率分别为45.02%和43.96%,低于对照药剂恶霉灵(5S.99%)的抑制效果。化合物IIIs和IIIis对苹果腐烂病菌抑制率分别为42.07%和42.55%,低于对照药剂恶霉灵(5S.19嘞的抑制效果。关键词t姜黄素衍生物;合成;生物活性图书分类号l0623.522贵州大学2∞7届项士研竞生季隹论文AbstractCurcummisakindofplantpolyphenolcompounds.IthasbeenfoundtoposesswidespreadbiologicalactivityandoneoffocusesiIlthefieldofresearchanddevelopmentofpharmaceuticals.Manycurcurninderivatives/analoguesalsoshowedwidespreadbiologicalactivity.Oximeesterscompoundsnotonlyhavewidespreadfungicidal,herbicidalandinsecticidalactivities,butalsohavehighselectivity,lowtoxicityandcompatiblitytotheenvironmentintheresearchandexploitaitonofmedicineandpesticide.Forthisreason,theyhavereceivedextensiveresearchforalongtime.Inordertofindnoveldrugleadwhichhaveantifungalactivities,wedesignedandsynthesizedthreeseriesofnewcompoundsaccordingtotheprincipleofcombinationofbioactivitysubstructureandbioisutericrelationship.Wedesignedandsynthsizedtwentyl,5-diaryl(substited)penta-1,4-dien-3-ones(I),two1,5一diaryl(substited)penta-1,4-dien-3-oneoximes(Ⅱ)andfifteen1,5-diaryl(substited)penta-1舢ien-3-oneoximeestersá颍桑樱簦颍酰悖簦酰颍澹?ofallcompoundswereidentifiedby1HNN