卡巴他赛一、药品基本情况中文名称：卡巴他赛英文名称：Cabazitaxel（JEVTANA）化学名：分子式：CAS号：183133-96-2分子式：C45H57NO14分子量：835.93适应症：Jevtana适用于多烯紫杉醇（晚期前列腺癌常用药）治疗期间或之后病情已发生恶化的转移性激素难治性前列腺癌(mHRPC)患者。开发公司：由赛诺菲-安万特（Sanofi-Aventis）公司研发，于2010/06/17优先批准上市。Jevtana是FDA优先审核的药物，因其在治疗上的优势而提前获得批准，其原定审核结束日为2010年9月30日。上市剂型：未在国内上市。国外上市使用方式为静脉注射。规格：规格60MG/1.5ML(40MG/ML)药理作用：Jevtana属于紫杉烷类抗肿瘤药物。它通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。它可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。Jevtana与泼尼松联合用药,用于治疗接受过多西他赛治疗方案的转移性激素难治性前列腺癌患者。Ⅰ期临床研究结果证实了Jevtana的安全性和有效性。与接受有效化疗方案(由标准剂量的米托蒽醌与泼尼松构成)的患者相比,服用Jevtana配伍泼尼松的患者死于转移性激素难治性前列腺癌的风险减少30%。Jevtana推荐剂量为每3周给药1次,每次剂量为25mg/m2。Jevtana临床试验常见的不良反应包括中性粒细胞减少、贫血、白细胞减少、血小板减少、腹泻、疲乏、恶心、呕吐、便秘以及肾衰。因此不能用于治疗中性粒细胞计数小于1500mm3以及对Jevtana或山梨醇80有严重超敏史的患者。另外,大于65岁的患者更易经受致死结局,在使用时应密切监察。相关专利：[1]Taxoid-basedcompositions,US5438072A,申请日1993.11.12，公开日：1995.8.1，存在多个同族专利，中国的同族专利：专利号ZL02147245.9，以塔三烷衍生物为主组分的新组合物，由申请人：阿文蒂斯药物股份有限公司转让于受让人：赛诺菲安万特(北京)制药有限公司，申请日:1993.10.29授权公告日:2006.12.27许可种类:普通许可备案日期:2007.8.16合同履行期限:2007.6.1至2013.10.29(产品专利)[2]MethodsoftreatingcelllinesexpressingmultidrugresistanceP-glycoprotein（参考译名：表达多药耐药P-糖蛋白的细胞株的治疗方法）-US20010752779，US6372780B2（同族专利：US6387946B1-US2002038038A1-US2001051736A1）申请人：AVENTISPHARMASA[FR]-申请日：2001.01.03[3]Methodsfortreatingpathologicalconditionsofabnormalcellproliferation(参考译名：治疗异常细胞增殖的病理条件的方法)-US20010985956;US6387946B1(同族[3+]：US6372780B2-US2002038038A1-US2001051736A1)申请人：AVENTISPHARMASA[FR]-申请日：2001.09.25[4]Taxoids,theirpreparationandpharmaceuticalcompositionscontainingthem(参考译名：Taxoids，他们的编制和包含它们的药物组合)-US19980066929;US6331635B1，申请人：AVENTISPHARMASA[US]-申请日：1998-04-28（化合物及产品专利）[5]Acetonesolvateofdimethoxydocetaxelanditsprocessofpreparation(参考译名：丙酮溶剂化二甲多西紫杉醇，其制备工艺)-US20040944254;US7241907B2（同族[1+]：US2005065138A1），申请人：AVENTISPHARMASA[FR]-申请日：2004-09-17（化合物专利）[6]Compositionscontainingtaxanederivatives(参考译名：含紫杉烷类衍生物的组成)-US19950398011;US5698582A(同族[1+]：HYPERLINK"http://www.soopat.com/Patent/Patent/US5750561A"\t"_blank"US5750561A)，申请人：RHO