概述抗恶性肿瘤药1.分类与机制抗恶性肿瘤药的作用机制及其分类2.干扰核酸生物合成药氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤和阿糖胞苷的临床应用和不良反应3.直接破坏DNA结构和功能药环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素和顺铂等的临床应用和不良反应4.干扰RNA转录药放线菌素D、多柔比星的临床应用和不良反应抗恶性肿瘤药5.影响蛋白质合成和功能药（1）长春碱、长春新碱和紫杉醇的临床应用和不良反应（2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱作用特点6.影响体内激素平衡药氨鲁米特、他莫昔芬和氟他胺的临床应用难！【总论】抗恶性肿瘤药物作用机制和分类（一）干扰核酸（DNA、RNA）生物合成的药物1.嘌呤核苷酸合成抑制剂——巯嘌呤等。2.胸苷酸合成酶抑制剂——氟尿嘧啶等。3.二氢叶酸还原酶抑制剂——甲氨蝶呤等。4.核苷酸还原酶抑制剂——羟基脲等。5.DNA多聚酶抑制剂——阿糖胞苷等。（二）直接破坏DNA结构和功能的药物烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼——与DNA交叉联结；博来霉素——产生自由基破坏DNA结构。（三）干扰RNA转录的药物放线菌素类、柔红霉素、阿霉素——嵌入DNA碱基对中，阻碍RNA转录。（四）影响蛋白质合成和功能的药物门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱——干扰氨基酸供应，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。（五）影响体内激素平衡的药物雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素。【各论】核心考点！一、干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶干扰核酸（DNA、RNA）生物合成药记忆技巧TANG巯嘌呤嫖娼者，二流子氟尿嘧啶胸前戴座佛甲氨蝶呤二甲羟基脲核战争，还用抢？阿糖胞苷多聚聚，才甜蜜临床应用不良反应氟尿嘧啶消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌①消化道反应②骨髓抑制③脱发阿糖胞苷首选——急性非淋巴性白血病3+血栓静脉炎、肝功能受损。羟基脲慢性粒细胞性白血病临床应用不良反应甲氨蝶呤1.急性白血病；2.绒癌；3.乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤。3+间质性肺炎、肾毒性、流产、畸胎巯嘌呤1.急性白血病；2.免疫抑制剂——肾病综合征、红斑狼疮以及器官移植3+致畸胎二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物——“两安两素一铂金”临床应用（最主要）不良反应（特殊）环磷酰胺广谱①膀胱炎②致癌、致畸、致突变白消安慢性髓性白血病——效果显著肺纤维化续表临床应用（最主要）不良反应（特殊）丝裂霉素各种实体瘤——胃癌、肺癌等持久的骨髓抑制博来霉素睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤1.最严重：肺毒性2.骨髓抑制：很轻续表临床应用（最主要）不良反应（特殊）顺铂联合用药，治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等肾毒性、耳毒性（尤其儿童）三、干扰RNA转录的药物——RNA，就2个：多么温柔，令人放心啊！临床应用（最主要）不良反应（特殊）放线菌素D绒癌抑制骨髓、胃肠反应多柔比星①急性白血病、恶性淋巴瘤②乳腺癌2.骨髓抑制明显四、影响蛋白质合成与功能的药物——都是厨房能见到的：两碱一醇。临床应用不良反应长春碱+顺铂+博来霉素——睾丸癌首选骨髓抑制长春新碱急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤；单独用于儿童急淋骨髓抑制轻，但神经毒性比长春碱严重紫杉醇治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性儿童急淋——长春新碱——神经毒性【长春碱、长春新碱】的作用机制——通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于M期——M期细胞周期特异性药。【紫杉醇】的作用机制与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞有丝分裂，使之停于G2晚期或M期。作用特点机制门冬酰胺酶急淋，常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用催化门冬酰胺分解，阻断肿瘤细胞蛋白合成三尖杉酯碱急粒抑制蛋白质合成的起始阶段五、影响体内激素平衡药临床应用他莫昔芬ER（+）的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药氨鲁米特乳腺癌，尤其是ER（+）者氟他胺与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用——治疗前列腺癌【抗恶性肿瘤药总结TANG】1.干扰核酸生物合成药氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷干扰合成打假球，最终得了糖尿病。2.直接破坏DNA结构和功能药环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂两安两素一铂金，破坏结构真闹心。3.干扰RNA转录药放线菌素D、多柔比星多么温柔，令人放心啊。4.影响蛋白质合成和功能药（1）长春碱、长春新碱、紫杉醇（2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱两颗长杉树，围成一个门。门里有个蛋，从此不合成。5.影响体内激素平衡药氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺【专题总结1——抗白血病药TANG】1.儿童急淋长春新碱2.急非淋——首选阿糖胞苷3.慢粒羟基脲4.慢性髓性白血病白消安甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱、门冬酰胺酶【记忆口诀TANG】急淋要选甲氨呤，门有多长都可行。儿童首选长春新，急性非淋糖搞定。枪里