药物化学第一部分；绪论及药学基本概念6，2绪论第一章：新药研究与开发概论第二章：药物设计的基本原理和方法第三章：药物的结构和生物活性第四章：药物代谢第二部分：中枢神经系统用药9,6第五章：镇定催眠药和抗癫痫药第六章：精神神经病治疗药第七章：神经退行性疾病治疗药第八章：镇痛药第三部分：外周神经用药10，8第九章：局部麻醉药第十章：拟胆碱和抗胆碱药第十一章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药第十二章：作用于肾上腺能受体的药物第四部分；与血有关疾病用药7,4第十三章：抗高血压药和利尿药第十四章：心脏疾病药物和血脂调节药第十六章：降血糖药和骨质疏松治疗药第五部分：抗病毒及抗菌及抗寄生虫药9，7第十七章：合成抗菌药第十八章：抗病毒药第十九章：抗生素第二十一章：抗寄生虫药第六部分；其他7,5第十五章：甾体激素药物第二十二章：非甾体抗炎药第二十章：抗肿瘤药第二十三章：维生素药物化学习题第一部分：绪论及药学基本概念61.什么是药物？什么是药物化学？药物化学的主要任务？2．什么是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径，举出二种从天然产物中发现先导物的例子。3．什么是前体药物（前药）举例说明。4．应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些？5．为什么药物的脂水分配系数在一定范围内，才能显示最佳的药效？6．为什么药物的解离度对药效有影响？7．药物分子中电子密度分布是否均匀，对药效有何影响？8．药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？9．立体异构对药效的影响主要包括那些？10．举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。11.什么是药物代谢？举例说明药物代谢所涉及的反应类型。12.药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？第二部分：中枢神经系统用药91．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？5．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？6．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐？7．苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途？8．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。9．氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？10．抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。11.各举一个抗帕金森症和抗阿尔兹海默症药物，并用化学方程式表示其合成过程12．写出吗啡的化学结构，指出其手性碳原子的位置，为是么说吗啡的镇痛活性与其立体结构严格相关？13．吗啡具酸、碱两性，与结构中那些功能团有关？14．为什么盐酸吗啡水溶液易被氧化变色?氧化反应的主要产物及反应机理是什么？15．全合成镇痛药有那些主要结构类型？各举出一例药物。16．化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐是个合成镇痛药，写出它的名称及化学结构式，说明其稳定性如何？17．写出盐酸美沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？18．说明阿片受体k激动剂的特点，举出一例药物，写出化学结构式。19．简要说明什么是脑啡肽？20．如何对吗啡结构修饰可使其对受体的活性发生逆转？试写出两个代表性药物的结构。第三部分：外周神经用药101.局麻药是如何发展起来的？按化学结构可分为哪几类？2.简述局麻药的构效关系。3.盐酸普鲁卡因有哪些化学性质？与哪些结构特点有关？4.试写出盐酸普鲁卡因的合成路线。5.简述局麻药的理化性质和麻醉作用的关系。6.胆碱受体可分为哪两类？受体的激动剂和拮抗剂的药物作用分别是什么？7.为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物？8.试比较卡巴胆碱、氯贝胆碱及氯醋甲胆碱的化学结构，并说明三者的作用特点如何。9.试比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构差异，并说明各自生理活性。10.氯琥珀胆碱的化学结构是什么？为什么其作用时间短？11.试简述M受体拮抗剂的构效关系。12.H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例。13.晕海宁（茶苯海明）是由哪两种药物制备而成？为什么要将这两种药物形成盐来使用？14.经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？寻找非镇静类H1受体拮抗剂的的有效途径主要有哪些？举例说明。15.氯雷他定属于第几代抗组胺药物？简述它的治疗作用并写出其化学合成方法。16.常用H2受体拮抗剂抗溃疡药物有哪几大类？举例说明。17.简述H2受体拮抗剂的构效关系。18.为什么质子泵抑制剂比传统的H2