镇静催眠抗惊厥药第一节镇静催眠药睡眠得生理意义醒觉与睡眠就是维持机体生理功能两个方面。学习与工作必须处于醒觉——清醒得头脑但机体必须有足够得睡眠——恢复疲劳,得到休整。生理意义(一)促进脑功能得发育与发展(二)保持脑功能得能量(三)巩固记忆及保证大脑最佳功能(四)促进机体生长,延缓衰老(五)增强机体得免疫功能常用镇静催眠药分类及代表药一、苯二氮类:地西泮、氟西泮、三唑仑、艾司唑仑二、巴比妥类:苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥三、其她类:水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、H1-受体阻断药(苯海拉明,异丙嗪)巴比妥类—中枢非特异性药(普遍性),随剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥(麻醉)麻痹死亡曾认为就是镇静催眠药一般作用规律苯二氮卓类—中枢性特异性药(通过BZ受体),具有速效、高效、安全。取代了巴比妥类传统镇静催眠药而成为首选;还具有明显抗焦虑作用,也就是目前临床抗焦虑药得首选药。一、苯二氮类60年代用于临床,现临床常用有20多个品种,就是目前抗焦虑、镇静催眠得首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛得用途,属中枢特异性药。[体内过程]脂溶性高,口服吸收快而完全,易进入脑组织,肌注吸收慢且不规则,静注能迅速进入脑组织,血浆蛋白结合率高,地西泮达99%。连续用药注意蓄积,代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。本品可通过乳汁排泄,注意哺乳儿安全。主要就是通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)得抑制性作用来实现得。BZ+BZ受体(结合)→暴露GABA受体受点GABA+GABA受体(结合)Cl-通道开放(频率增加,Cl-内流)神经细胞超极化(中枢抑制)1、抗焦虑(首选)小于镇静量时即有良好抗焦虑作用(首选),焦虑就是很多精神病人得常见症状,属于神经官能症得一种。引起焦虑包括两大因素(心理性、躯体性)。其表现:紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状(出汗、心血管反应等)。无论就是焦虑状态或焦虑症均为首选。作用部位:边缘系统。102、镇静催眠(首选)3、抗惊厥、抗癫痫苯二氮类具有抗惊厥作用,地西泮、三唑仑尤为显著,iv给药临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。抑制癫痫病灶异常放电得扩散,静注地西泮就是癫痫持续状态得首选药;硝西泮,氯硝西泮主要用于癫痫小发作。4、中枢性骨骼肌松驰[不良反应]苯二氮类:安全范围大,毒性低;短期应用无明显不良反应。滥用或长期应用可产生耐受性,甚至产生停药戒断现象,表现兴奋、焦虑、失眠等。饮酒及其她中枢抑制药合用(吗啡、抗惊厥药)可增强本品毒性。特效解毒剂:氟马西尼二、巴比妥类属较古老传统镇静催眠药,中枢非特异性药。随着苯二氮类在临床应用(其优点:速效、高效、安全)在镇静催眠药中取而代之。常用制剂:苯巴比妥(鲁米那)长、慢效类异戊巴比妥(阿米妥)中效类司可巴比妥(速可眠)短效、快效类硫喷妥(钠)超短效,起效快(静脉麻醉药)作用特点作用机理临床用途不良反应:三、其她类水合氯醛15分钟起效,维持6-8h醒后无后遗作用对胃有刺激性,常用于小儿高烧惊厥(冰水保留灌肠)甲丙氨酯(眠尔通)(少用)