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绪言第一章总论第二章外周神经系统药物第三章中枢神经系统药物第四章血液循环系统药物第五章作用于消化系统的药物第六章呼吸系统药物第七章利尿药与脱水药第八章作用于生殖系统的药物第九章皮质激素类药物第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药第十一章水盐代谢调节药和营养药第十二章抗微生物药物第十三章消毒防腐药第十四章抗寄生虫药第十五章特效解毒药一.药物的基本作用(BasicEffectsofDrugs)(一)药物作用和药理效应(Drugaction&Pharmacologicaleffect)药物作用:是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性。药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性。反射弧(五)药物作用的临床效果(TherapeuticEffectsandAdverseReactions)(1)副反应(Sidereaction)在常用剂量下与治疗目的无关的效应(副作用)。发生的常用剂量下,不严重,难避免的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时,引起口干心悸、便秘等副反应。。量大或蓄积或机体敏感性高发生有害的反应,一般比较严重,可以预知和可避免的。分为:①急性毒性(Acutetoxicity):剂量过大,多损害循环、呼吸及神经系统功能②慢性毒性(Chronictoxicity):蓄积过多,多损害肝、肾、骨髓、内分泌等致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴③致畸作用(Teratogenesis):影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用,常发生于妊娠头20天至3个月内(罗可坦)。④致突变(Mutagenesis)与致癌(Carcinogenesis)作用:致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变(基因突变).氨茶碱、异烟肼、催眠药;阿霉素、甲苄肼。企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的,过量用药是十分危险的。用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。3.后遗效应(Aftereffect)停药后残留药物引起的生物效应.如长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下。4.停药反应(Withdrawalreaction)突然停药后原有疾病加重也称反跳(Reboundreaction)长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高5.变态反应(Allergy)仅见于少数特异质病畜,很小量即可引起,但不像人类那样普遍。6.特异质反应(idiosyncrasy)特异质病动物对某种药物反应异常增高遗传性的G-6-PD(葡萄糖6磷酸脱氢酶)缺乏者服用磺胺后可致溶血。7.继发反应:指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应,如长期应用广谱抗生素引起的两重感染。(一)药物的构效关系:药物作用的特异性取决于药物特异化学结构.药物结构:基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构型等(AD/NA/异丙AD,-OH位置不同,作用不同)1.量效关系(dose-effectrelationship):药效随剂量/浓度的增加而增加的规律性变化.2.最小有效量(阈剂量,minimumeffectivedose):刚引起药理效应的剂量.(ED)3.极量(maximumdose):引起最大效应而不发生中毒的剂量.4.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量.5.最小中毒量(minimumtoxicdose):刚引起轻度中毒的量.(TD)6.致死量(lethaldose):引起死亡的剂量.药物作用的量效关系曲线100只受试动物产生同一效应所需药物浓度频数图7.效价强度(potency):药物达到一定效应时所需的剂量.8.最大效能(maximumefficacy,Emax):最大效应.9.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量.10.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量.11.治疗指数(therapeuticindex,TI):LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小.12.安全性评价指标(1)治疗指数(TherapeuticIndex,TI)=LD50/ED50(2)安全范围(Safetyrange)ED95~LD5之间的距离95%有效量,5%致死量.各种利尿药的作用强度及最大效能比较治疗指数(TherapeuticIndex)表示药物安全性药物的安全性指标:治疗指数及安全范围(一)非特异性药物作用机制:1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用.3.影响PH:如抗酸药中和胃酸.4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子解毒.5.膜稳定作用:阻止动作电位的产生及传导,如局部麻醉药,某些