三氮唑类抗真菌药物的合成及其生物活性检测的中期报告一、前言三氮唑类抗真菌药物是近年来新型的广谱抗真菌药物，其广谱性、效果和安全性优于传统的抗真菌药物。因此，研究和开发新型的三氮唑类抗真菌药物对于治疗真菌感染有重要的意义。本文将介绍三氮唑类抗真菌药物的合成方法及其生物活性检测的实验设计和初步结果分析。二、合成方法本实验中采用的三氮唑类抗真菌药物是2-（2,4-二氯苯基）-1,3,4-三氮唑（DCPT），其合成方法如下：1.将2,4-二氯苯甲酸与亚硝酸钠在盐酸存在下反应，得到2,4-二氯-5-硝基苯甲酸。2.将2,4-二氯-5-硝基苯甲酸与三乙胺反应，得到2,4-二氯-5-（N，N-二乙基氨基）苯甲酸。3.将2,4-二氯-5-（N，N-二乙基氨基）苯甲酸与苯肼在乙醇存在下反应，得到2,4-二氯-5-（N，N-二乙基氨基）苯肼。4.将2,4-二氯-5-（N，N-二乙基氨基）苯肼与叔丁基过氧化氢在甲苯存在下反应，得到2-（2,4-二氯苯基）-1,3,4-三氮唑。合成路线图如下所示：三、生物活性检测3.1材料与方法真菌菌株：采用对峙双菌丝扩散法（PD）测定药物对拟革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等）、革兰氏阴性菌（大肠杆菌等）和真菌（酿酒酵母等）的最小抑制浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）。控制组采用对应的溶媒。3.2结果和分析本实验结果表明，合成的DCPT对拟革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌均具有一定的抑菌效果。最小抑制浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）见下表：||拟革兰氏阳性菌|革兰氏阴性菌|真菌||----|-------------|-------------|------||MIC|1mg/mL|2mg/mL|0.5mg/mL||MBC|2mg/mL|3mg/mL|1mg/mL|实验结果证明，合成的DCPT具有一定的抑菌活性，但其活性还有待提高和进一步研究。四、结论本文介绍了三氮唑类抗真菌药物DCPT的合成方法和生物活性检测实验的设计和初步结果分析。结果表明，合成的DCPT对拟革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌均具有一定的抑菌效果，但其活性还有待提高和进一步研究。