２１０１月第９卷第２期１年?论著?２３新型三氮唑的合成钟政陈大祺宋小兰（１国家食品药品监督管理局一四六仓库，河北石家庄００７２甘肃省药物碱厂，甘肃威武７３０）５０１ｌ３０６［ｉｌ本实验以三唑环为原料，合成了中间体３烷（）基－一ｔｆ一?ｔｌ］ｔｉｉ－芳４ｉｔ５巯基一，２－１，４一均三唑，在此基础上，中间体与羟基特戊酸反应合成新型三氮唑类化合物或配合物，此类新型的三氮唑类化合物或配合物为开发以其为母体的抗真菌药物奠定了基础。经质谱仪检测确证其结构，新化舍物已合成。用芳香酸合成均三唑时，对文献工艺进行改进，用环己烷来代替苯，减少了有毒试剂的使用。在反应时间上较参考文献中有所加长，以便使反应更充分，收率提高。第一步反应过程中还要适量补加乙醇，让芳香酸酯化更完全。【关键词】三唑环；羟基特戊酸；合成；杀菌剂中图分类号：Ｒ；Ｔ４３９Ｑ６文献标识码：Ｂ文章编号：１７―１４（０１２０２―２６１８９２１）０―０３０ＳｎｔｓｓｏｆＮｅｉｚｅｙｈｅｉｗＴｒａｏｌＺＯＮＧＺｈｅｇＪＣＥＨｎＨＮＤａｑ．ＯＧＸａ．．｝ＳＮｉｉｏ口．ｆ４ｌ６ｗａｅｏｓ，ｔｔｏｄａｄＤｒｇＡｍｉｉｔａｉｎＳｉａｈａｇ００７．ｈ；１ｒｈｕｅＳａｅＦｏｎｕｄｎｓｒｔｈｊｚｕｎ５０１Ｃｍａｏｉ２ＧａｓｎｕＤｒｇｓｄｍａｙＷｅｗｕ７３０ＣｉａｕｏｎＣｏｐｎ，ｉ３０￣ｈｎ）【ｓｒｃ】ＩｈｓｅｐｒｍｅｔＴｋｈｒｚｌｉｇａａｍａｅａｙｔｅｉｅｔｅｉｔｒｄａｅｃｍｐｕｄｗｈｔｓ３ａｋｎｆｇａＯｔｅｂｓ－一Ａｂｔａｔｎｔｉｘｅｎ，ａｅｔｅｔａｏｅｒｓｒｗｔｒｌｏｓｎｈｓｎｅｍｅｉｔｏｏｎａｉ一ｌａｅ（ａｒｎａｅ４ｉｉｎｉｔｚｈｒｈａｎｏ５－ｉｓ－，，ｅｅｒａｏｅ．ｅａｅｉｔｒｄａｅｐｏｕｃｉｎｔｃｔｙｒｘｙｉｅｈｌｃｔｃｄａｄｓｔｅｉｅｔｅｎｗｐｅｔｉｚｅｍｉ一ｑｕｂａｅｌ２４一ｖｎｔｉｚｌｓＴｈｎｔｋｅｔｎｅｍｅｉｔｒｄｔｏａｔｗｉｈｄｏｌｒｍｔｙａｅｉａｉｎｙｈｓｚｈｅｔｙｒａｏｌｈｏｈｔｃｎｃｍｐｕｓｏｒｃｍｐｅｅ．ｏｏｎｄｏｌｘｓＴｈｉｉｄｏｗｒａｌｏｏｎｄｒｃｍｐｅｅａｅｌｉｅｆｕｄｔｎｆｒｔｅｄｖｌｐｎａｅｔｉｚｌｏｏｄｒｓｋｎｆｎｅｔｉｚｏｅｃｍｐｕｓｏｏｌｘｓｈｖａｄｔｏｎａｉｏｅｅｏｍｅｔｔｋｒａｏｅｃｍｐｕｓｏｈｏｈｎｃｍｐｅｅｓｐｒｎｔｕｓｎｅＳａｔｆｇｓｍｅｉｉｅＮｅｃｍｐｕｄｒｙｔｅｉｅｄｃａａｔｒｚｄｂｅｓｏｅｍａｓｓｅｔｏｔｒＩｓｓｕｙｏｌｘｓａａｅｂｔｃ’ｎｉｕｎｕｄｃｎ．ｗｏｏｎｗｅｓｈｓｚｄａｈｒｃｅｅｙｍａｆｔｓｐｃｒｍｅｅ，ｎｔｔｄ，ｓａ－ｅｎｎｉｎｈｈｉｓｎｔｅｉｒａｏｅｗｉｒｍａｉｃｄ，ｅｐｏｅｓｔｍｐｒｖｅｔｅｌｔｒｔｅｓｎｙｌｈｘａｅｉｓｅｄｏｅｚｎ，ｅｕｉｇｔｅｕｅｏｘｃｒａｎｓＩｙｈｔｔｉｚｌｔａｏｔａｉｓｔｒｃｓｏｉｏｉａｕｒ，ｕｉｇｃｃｏｅｎｎｔａｆｂｎｅｅｒｄｃｎｈｓｆｔｉｅｇｅｔ．ｎｃｈｃｈｈｅｏｒａｔｎｔａｅｎｌｎｅａｅｒｆｒｎｅｅｒａｔｎｍｏｅｆｌ，ｈｉｄｉｃｅｓｄＴｅｉｔｔｐｉｅｒａｔｎｏｄｔｎｌｍｏｎｆｔａｏ，ｅｃｉｍｅｈｓｂｅｇｒｎｔｅｅｃｓｏｔｃｉｒｌｔｅｅｒａｅ．ｒｅｔｃｉｆｄｉｏａｕｔｎｌｏｉｏｈｔｈｅｔｈｅｏｕｙｙｌｎｈｆｓｓｎｈｅｏａｉａｏｅｈＳｒｍａｉｓｅｓｏｔｅｍｏｏＯａｏｔｃｅｔｒｆｒｃｍｐｌｔ．ｈｅｅｅ［ｅｏｄ】ｒｚｌ３ｈｄｏｙ２－ｍｅｙ－ｏｉｉａｉＳｔｓ；ｏｗｅｎｆｇｌｇｎｓＫｙｒｓＴｉｏ；－ｙｒ－，ｄｔｌｒｐｎｃｃ；ｙｈｉＳｆａｔｕａａｅｔｗａｅｘ２ｉｈｐｏｄｎｅｓｔｒａｉｎ三氮唑类抗真菌药以其高效、广谱的抗菌活性和对多数酵母菌和丝状菌的抑制作用引起了科学家的日重视。羟基特戊酸是化工生产益的重要中间体，在皮革助剂、染料、医药、农药生产等方面有着广泛的用途。若将三氮唑类化合物与与羟基特戊酸按化学成键规律合成一类全新结构的化合物，再与过渡金属离子合成配合物，可能会各自的１．４合成羟基特戊酸ｃ｜ＨＣ――Ｃ，惟ＯＨ糟一！！ＨＣ―一；Ｈ卜Ｈｏ＋ＨｃＩ０，．Ｏ―一１二一Ｃ一Ｈ＋Ｃ（０垫４些ｃ，Ｈ一ｌ．性能产生协同、增效作用。因此，合成一类新型氮唑类金属配合物，对其结构、成键规律、体外抗菌活性进行考察，是有意义的。本文参１．５合成新型三氮唑Ｎ―ＮＲ，，ｒ一∞●――考文献”以三唑环为原料合成均三唑，然后与羟基特戊酸合成新型三氮唑类化合物或配合物。合成路