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第三节钾、钠通道阻滞剂sodiumandpotassiumchannelsblockers学习要求掌握硫酸奎尼丁的结构、名称、理化性质及临床应用。熟悉抗心律失常药物的分类及各类药物的作用特点。熟悉盐酸胺碘酮的结构、化学名及应用.了解盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的结构及应用。心律失常:由于冲动起源、冲动传导异常所致的心跳节律和频率的紊乱,是一种严重的心脏疾病。分型:缓慢型和快速型心律失常。抗心率失常药的分类vaughanwilliams对抗心律失常药的分类I类:钠通道阻滞剂Ia,Ib,IcII类:-受体拮抗剂III类:延长动作电位时程药物IV类:钙拮抗剂一、钠通道阻滞剂抑制Na+内流,作用:1)提高膜兴奋的阈值2)延长不应期;又称膜稳定剂(Membrane-DepressenDrugs)主要用于抗心律失常属VaughanWilliams抗心律失常药分类中的Ⅰ类抗心律失常药钠通道阻滞剂分类Ic类:抑制钠通道能力最强,能有效地抑制心肌的自律性、传导性,延长有效不应期,在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用,亦属广谱抗心律失常药。如普罗帕酮,醋酸氟卡尼.硫酸奎尼丁(quinidinesulfate)结构特点喹啉环和奎核碱两部分组成通过羟甲基相连两个取代基4个手性碳(3R,4S,8R,9S),药用品为右旋体奎尼丁quinidine(+)(3R,4S,8R,9S)理化性质碱性:二元碱,N1﹥N1,喹啉环不易成盐绿奎宁反应本品水溶液滴入溴水、氨水溶液呈现翠绿色。灵敏,1/20000的稀溶液仍呈显著的绿色呈不同的盐硫酸盐(片剂,水溶性小)、二盐酸盐(注射剂、缺点(酸性强刺激性大))、葡萄糖醛酸盐(注射剂、优点(水溶性大稳定刺激性小))含氧酸盐水溶液有荧光,如硫酸盐水溶液蓝色荧光盐酸美西律MexiletineHydrochloride合成钾通道阻滞剂盐酸碘胺酮amiodaronehydrochloride理化性质稳定性-其固体避光保存,3年不会分解-其水溶液可发生不同程度的降解,在有机溶剂中稳定性比在水溶液中好.碘分解加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘蒸气.羰基鉴别反应-加2,4-二硝基苯肼成黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀