安徽农业科学，ｏｒａｏｎｕｇｉｃ．０１３（）１５Ｊｕｌｆｈｉｒ．Ｓｉ２１，９３：３７―１５ｎＡＡ３８责任编辑姜丽责任校对卢瑶和厚朴酚的合成研究刘之华，童志平（南通学命学工学研生四成１３西交大生科与程院究，川都６０）０１摘要建立一种合成和厚朴酚的方法：４溴一甲醚与４烯丙基苯甲醚为原料；一苯甲醚在２５二甲基苯基溴化镁、丙基氯化镁，以－苯一４溴－，一异４０℃条件下进行反应，然后加入烯丙溴，得到４溴一丙基苯甲醚；一丙基苯甲醚在一定条件下溴代生成２溴＿－丙基苯甲醚；４溴－烯丙－烯４烯一４烯将一２一基苯甲醚制成相应的格氏试剂，ＮＣ（Ｐ在ｉＩＰｈ）催化下与２溴４烯丙基苯甲醚进行交叉偶联，一一得到和厚朴醇甲醚，水解和厚朴醇甲醚即得到和厚朴酚。关键词和厚朴酚；合成；氏试剂格中图分类号ｓ６．文献标识码５７１ｌＳｕｎＳｎｈｅｋｆＨｏｋｏｔｄｙｏｙｔｓｏｎｏｉｌＡ文章编号ｏ１６１（０１００３７―２５７―６１２１）３―１５０ＬＩＺｈ－ｕｔａ（ｏｔｗｓＪａｔｎｎｖｒｉＳｈｏｏｉｃｅｃｎｎｉｅｒｇ，Ｃｅｇｕ，Ｓｃｕｎ６０３）ＵｉａｅｌＳｕｈｅｔｉｏｏｇＵｉｅｓｙ，ｃｏｌｆＬｆＳｉｎｅａｄＥｇｎｅｉｈｔｅｎｈｎｄｉｈａ１０１ＡｂｓｒｃＴｈｓａｔｌｒｖｄｓｏｙｆｒｔｅｓｎｈｓｓｏｏｏｏ：ｔｋｎＢｏｉｏｅａｄ４ａｌｌｎｓｌｓｒｗｔｒａｓｔａｔｉｒｉｅｐｏｉｅｎｅｗａｏｈｙｔｅｉｆｈｎｋｉｌａｉｇ４一ｒｍｏＡｎｓｌｎ一ｌａｉｏｅａａｍａｅｉｌ，４－ｒｍｏｃｙＢｏＡｎｓｌａｈｍｉａｅｃｉｎｕｎｅ０ｏｉｉｏｅｈｄｃｅｃｌｒａｔｏｄｒＣｎＴＨＦａｄｉｏｒｐｌｍａｎｓｕｃｌｒｄ．Ｔｈｎａｄｄｗｉｌｙ―ｒｍｉｅ，４ｂｏｏ２ａｌｌａｉｏｅ４ｎｓｐｏｙｇｅｉｍｈｏｅｉｅｄｅｔａｌｌｂｏｄｈ一ｒｍ－一ｌｎｓｌｙｗａｂｔｉｅＵｎｅｅｔｉｏｄｔｏｓｓｏａｎｄ．ｄｒｃｒａｎｃｎｉｉｎ．４一ｌｙａｉｏｅｇｎｒｔｄ２－ｒｍｏ４一ｌｙｎｉｏｅａｌｌｎｓｌｅｅａｅｂｏ－ａｌｌａｓｌ．Ｆｏｍｕａｉｇ４一ｒｍｏ２－ｌｌａｉｏｅｔｏｒｓｏｄｎｒｌｔｎｂｏ－ａｌｎｓｌｏｃｒｅｐｎｉｇｙＧｉｎｒｅｇｎＯａｏＣＳ－ｏｐｉｇｗｔ－ｒｍｏ４ａｌｌａｉｌａｔｒｂｅａａｙｅｙＮＣ２Ｐ），Ｈｏｏｉｌｍｔｙｔｅｓ０?ｒａｄｒａｅｔｓｔｒＳｃｕｌｉ２ｂｏ－一ｌｎｓｅｆｅｎｃｔｌｚｄｂｉ１（ｆ２ｇＳｏｎｈｙｏｅｎｋｏｅｈｌｅｈｒｗａｂｔｉｅｈｓｙ．ＡｆｒｈｄｏｙｉｇＨｏｏｉｌｍｅｈｌｅｈｒｏｏｏｓｇｎｒｔｄ．ａｎｄｔｕｌｔｙｒｌｚｎｎｋｏｔｙｔｅ．ｈｎｋｉｌｗａｅｅａｅｅＫｅｗｏｄｓｙｒＨｏｏｉ１ｎｋｏ；Ｓｙｈｓｓｎｔｅｉ：Ｇｒｇｒｅｇｎｉｎａｄｒａｅｔ和厚朴酚是我国传统中药材厚朴（ＯＴＸＭＡＧＯＩＣＲＥＮＬ―ＡＦＩＩＡＬＳ的主要有效成分之一，具有广谱抗?、ＥＯＦＣＮＩ）它抗病毒、抗肿瘤、癌、溃疡、抗抗抑制吗啡戒断反应和抗氧化们对厚朴的研究主要集中于药理、栽培、鉴定以及植化方面，而对和厚朴酚合成方法的研究报道非常少，产率不高。为且此，笔者对和厚朴酚的合成进行研究。１合成路线（１图）等药理作用，性显著，活应用前景十分广阔。但目前人曹圈１和厚朴酚合成路线示意Ｆｇ．Ｓｎｈｓｓｒｕｅｏｏｏｉｌｉ１ｙｔｅｉｏｔｆｈｎｋｏ瓣６１（Ｈ，，．ｏ１ｄ，．５１ｄ，．９１ｄ。．ｏ２ｍ）６９（Ｈ，）７０（Ｈ，）７０（Ｈ，）注：６分别为４溴－甲醚、一１～－苯４烯丙基苯甲醚、４溴之．烯丙基苯甲醚、一４烯丙基苯甲醚、２溴＿一和厚朴醇甲醚和和厚朴醇。Ｎｏｅ：ｔ１―６ｓａｄｏＢｏｉｏｅ，ａｌｌｎｓｌ４ｂｏ－一ｌｌａｉｏｅ２－ｒｍｏ４－ｌｙｎｓｌｔｎｓｆｒ４－ｒｍｏＡｎｓｌ４一ｌａｉｏｅ，２ｒｍｏ２ａｌｎｓｌ，ｂｙｙｏ－ａｌｌａｉｏｅ，Ｈｏｏｉｌｔｙｔｅｎｏｏｉｌｒｓｅｔｅｙｎｋｏｍｅｈｌｅｈｒａｄｈｎｋｏｅｐｃｉｌｖ２主要仪器与试剂旋转蒸发仪。对溴苯甲醚，对烯丙基苯甲醚，丙醇，异浓３２４溴－－丙基苯甲醚的合成取１．０ｇ４溴．甲．－２烯８７－苯醚，入乙基氯化镁、，－甲基苯基溴化镁，０℃下反应２加２５二４ｈ然后慢慢加入ｌ．０ｇ烯丙基溴，应５ｈ减压蒸馏出１０，２１反，５℃的馏分，为４溴一一丙基苯甲醚。ＨＮ即．２烯ＭＲ（０ｚ４０ＭＨ，ＣＣ，鉴定：：．４２ｄ）３７３Ｓ，．５（Ｈ，，Ｄ１）８３２（Ｈ，，．２（Ｈ，）４９２ｍ）盐酸，烯丙基溴，四氢呋喃，乙醚（无水经干燥处理）镁条，