药理学第十三章解热镇痛抗炎药学习教案.ppt
上传人:王子****青蛙 上传时间:2024-09-13 格式:PPT 页数:50 大小:2.2MB 金币:10 举报 版权申诉
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会计学解热镇痛抗炎药:一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用(zuòyòng)的药物。又称为非甾体抗炎药(non-steroidalanti–inflammatorydrugs,NSAIDs)基本作用(zuòyòng)机制目前已知COX有两型,COX-1COX-2,COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中,促进生理性PG合成(héchéng),如保护胃黏膜的PGE、调节血小板的TXA2、调节外周血管阻力的PGI2和调节肾血流量的PGI和PGE;COX-2促进合成(héchéng)病理性PG,主要为PGE2,引起发热、疼痛和炎症一、解热作用可降低(jiàngdī)发热者的体温,使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。注意事项:二、镇痛作用:中等强度(qiángdù)的镇痛作用,无成瘾性.主要作用部位是在外周。组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放组织胺、缓激肽PG解热镇痛药(PGE1、PGE2、PGF2α)感觉(gǎnjué)神经末梢疼痛镇痛(zhèntònꞬ)作用特点解热(jiěrè)镇痛药与吗啡镇痛作用比较三、抗炎作用具有(jùyǒu)抗炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。解热(jiěrè)镇痛抗炎药临床药理学特点按化学结构分类:水杨酸类如阿司匹林苯胺类如扑热息痛吡唑酮类如保泰松其它(qítā)有机酸类吲哚类如吲哚美辛芳基乙酸类如双氯芬酸芳基丙酸类如布洛芬烯醇酸类如吡罗昔康异丁芬酸类如舒林酸另:选择性COX-2抑制剂:塞来昔布阿司匹林(āsīpǐlín)(aspirin)尿液的pH变化对其排泄(páixiè)影响大【药理作用与临床(línchuánɡ)用途】抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药(yònɡyào)后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1~2倍。3.抗血栓形成(xíngchéng)(小剂量)1、TXA2和PGI2是生理性对抗物,TXA2/PGI2平衡失调,可导致(dǎozhì)血栓的形成。2、前列环素(PGI2),强大的全身血管扩张剂,也是最强的血小板聚集抑制剂,血管壁可生成PGI2。3、阿司匹林小剂量(人:30-50mg/天)抑制血小板中的环氧酶,使TXA2的合成减少,但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶,使PGI2的生成减少,这样反而又可促进血栓的形成。阿司匹林用于抗血栓时,用量不宜过大。NSAIDs引发(yǐnfā)的药物不良反应占所有药物不良反应的1/31.胃肠道反应:最常见(chánɡjiàn)。表现为上腹不适、胃出血(无痛性出血)及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。2.水杨酸反应剂量过大导致的中毒反应措施:停药;静脉注射碳酸氢钠碱化尿液,加速(jiāsù)排出3.凝血障碍出血倾向多见VitK对抗有凝血障碍或出血倾向、严重(yánzhòng)肝损害的病人禁用;术前;产前等不宜使用4.过敏反应皮疹阿司匹林哮喘,白三烯生成(shēnɡchénɡ)过多所致。禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者自膜磷脂生成的各种物质(wùzhì)及其作用以及抗炎药的作用部位示意图5.瑞夷综合征(Reye’ssyndrome)1、儿童,青年伴病毒性(流感、水痘、麻疹)感染和发热2、少见,但后果严重(yánzhòng)。表现严重(yánzhòng)肝功能不良合并脑病(短暂发热、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重(yánzhòng)肝功能异常)。药物相互作用1、血浆(xuèjiāng)蛋白结合的置换—增加香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖皮质激素的作用2、妨碍甲氨蝶呤、呋塞米从肾小管分泌3、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物4、布洛芬小结(xiǎojié):又名扑热息痛,是非那西丁在体内的代谢产物,但作用(zuòyòng)较非那西丁强、毒副作用(zuòyòng)少。非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害,故已少用。/作用和应用解热(jiěrè)镇痛作用与阿司匹林相似。抗炎作用很弱,无临床使用价值。不良反应较少。三、吡唑酮类保泰松(phenylbutazone)其他有机酸类吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)最强的COX抑制药之一。具有显著(xiǎnzhù)的消炎、解热作用,仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反应严重,一般不作为常用的解热镇痛药使用。尼美舒利(nimesulide)新型NSAID,较高的选择性抑制COX-2。抗炎作用强、不良反应小。3738