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1.定义--激素是在1904年提出的,是生物体内特殊组织或腺体产生的,直接分泌到体液中(若是动物,则指血液、淋巴液、脑脊液、肠液),通过体液运送到特定作用部位,从而引起特殊激动效应(调节控制各种物质代谢or生理功能)的一群微量的有机化合物。因此,把这类化学物质看作是生物体内的"化学讯息"。2.研究进展60年代:分析某些激素的分子结构80年代:发现激素与细胞膜or细胞核中受体结合,而对机体进行调节(一).激素的分泌①激素的分泌随机体内外环境的改变而增减②正常情况下,各种激素的作用是相互平衡的激素神经激素神经递质其一,根据激素的化学本质可分为┌①含氮激素(蛋白质、多肽、AA衍生物)三类│②甾醇类激素└③脂肪酸衍生物激素(二十碳四烯酸)其二,根据激素的分子结构类型分为氨基酸及其衍生物类,如甲状腺素、肾上腺素等。肽与蛋白质类,如各种脑下垂体激素、甲状旁腺激素、胰岛素等。脂肪酸衍生物类,如前列腺类。类固醇类,如各种肾上腺皮质激素、性腺激素等。激素2.肽与蛋白质类激素二、含氮激素—AA衍生物类激素2、合成:肾上腺素及正肾上腺素均由酪氨酸转变而来3、作用:与交感神经兴奋相似①使血管收缩、心脏活动加强、血压急剧上升,但对血管作用不持续②肾上腺素是促进分解代谢的重要激素,如糖代谢、肝糖分解、升高血糖③具有促进蛋白质、AA及脂肪分解、增强机体代谢、升高体温等作用表8-4肾上腺素及正肾上腺素作用的比较(二).甲状腺分泌的三种激素----甲状腺素、降钙素及三碘甲状腺原氨酸1、甲状腺素T4及三碘甲状腺原氨酸T3的结构及生成2、甲状腺素生理作用三.激素的作用机理1、通过cAMP方式起作用的激素(反应快、几分钟)cAMP发现动物肝脏(匀浆)-→(肾上腺素作用于)水不溶部分---→引起某种酶促作用-→产生一种对热稳定的小分子物质()-→作用于水溶部分-→使磷酸化酶b(无活性)--→磷酸化酶a(有活性)经分离鉴定小分子物质,即3’,5’-cAMP咖啡因与茶碱与那些利用cAMP为细胞内信使的激素一起,相互起协同作用。是磷酸二酯酶抑制剂,阻碍cAMP分解。(2)G蛋白(结合鸟苷酸的蛋白)Gα-GTP激活效应子蛋白质,结合态的GTP水解使得GS蛋白回复到它的无活性状态(G-GDP)。无活性的GS蛋白释出结合态GDP接受GTP后,又转变成它的活性状态。3.具有七个螺旋区结构图象的β-肾上腺素受体受体中部为七个镶嵌在脂双层细胞膜中的螺旋区。N-端有两个多糖单位,处于细胞膜的外侧;C-端有多个丝氨酸残基,在防止受体与G蛋白作用时它们被磷酸化;受体在细胞膜内侧的一个泡区参与活化G蛋白的过程。失敏感作用-----若把受体长时期地暴露于恒定水平的肾上腺素溶液中时,G蛋白催化GTP-GDP交换反应的能力不再是很有效的。这种在接受刺激作出反应之间,催化能力下降的变化关系,被称为“适应”或“失敏感作用”。这种“适应”是有利的,因为它使受体的功能不受很宽范围内的激素的本底浓度的影响。在应起作用时适时地起作用。(1)蛋白激酶是催化蛋白质产生磷酸化反应的酶,cAMP通过蛋白激酶发挥它的作用。(2)蛋白激酶是cAMP与磷酸化酶系统联系中一个关键酶.别构酶;再催化磷酸化酶激酶使活化(3)无活性形式催化亚基(C)调节亚基(R)cAMP的激活作用级联放大作用:反应过程中各个信号函数放大约300万倍(从肾上腺素到葡萄糖),这种作用称级联放大作用。形成cAMP后,再触发一系列的变化。磷酸化酶激酶经过磷酸化作用,转变成有活性的磷酸化酶激酶,再催化无活性的磷酸化酶b变成有活性的磷酸化酶a。在几秒钟之内可使磷酸化酶活性达到最大值。磷酸化酶a又催化糖原转化成1-磷酸葡萄糖,而后1-磷酸葡萄糖再转变成葡萄糖。肾上腺素停止分泌-→逆过程。cAMP受cGMP拮抗;二价钙离子和前列腺素的影响既有促进又有干扰(增加或减弱)。2、通过磷酸肌醇级联起作用的激素作用:催化连接磷脂酸肌醇单位与酰基化甘油的磷酸二脂键水解,促使PIP2→IP3+DAG受磷酸肌醇级联放大所调节的效应3、通过酪氨酸激酶起作用的激素4、通过激活基因形成诱导酶起作用的激素(反应慢、几小时或几天)四、含氮激素——多肽及蛋白质激素生理功能:机理:胰岛素受体胰岛素受体是酶—酪氨酸激酶本身所含的酪氨酸激酶的结构域处于受体的β链的细胞质侧部分中胰岛素的结合位点胰岛素受体的酪氨酸激酶活性因自动磷酸化作用而进一步增强激活表皮生长因子EGF2、合成:肾上腺素及正肾上腺素均由酪氨酸转变而来2、甲状腺素生理作用三.激素的作用机理(2)G蛋白(结合鸟苷酸的蛋白)级联放大作用:反应过程中各个信号函数放大约300万倍(从肾上腺素到葡萄糖),这种作用称级联放大作用。形成cAMP后,再触发一系列的变化。磷酸化酶激酶经