注射剂和眼用制剂注射剂与眼用制剂注射剂与眼用制剂注射剂与眼用制剂注射剂与眼用制剂第一节注射剂的概述注射剂按分散系统，可分四类：(三)混悬型注射剂二、注射剂的特点(二)适用于不宜口服的药物注射剂也存在一些缺点三、注射剂的给药途径(三)肌内注射肌内注射一次剂量一般在5ml以下，除水溶液外，油溶液、混悬液均可作肌内注射。(四)皮下注射注射于真皮和肌内之间，药物吸收速度稍慢，注射剂量通常为1～2ml，皮下注射剂主要是水溶液。(五)皮内注射皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试液和旧结核菌素稀释液。四、注射剂的质量要求(四)安全性注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，确保使用安全。(五)渗透压注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。(六)pH注射剂的pH要求与血液相等或接近，血液pH7.4，注射剂一般控制在4～9的范围内(七)稳定性注射剂多系水溶液，而且从制造到使用需要经过一段时间，所以稳定性问题比其它剂型突出，故要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。(八)降压物质有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，以保证用药安全。第二节注射剂的溶剂与附加剂制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水。纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。注射用水为配制注射剂用的溶剂。灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。(二)注射用水的质量要求(三)热原一般先经过一个短的潜伏期后，温度略微上升，然后又略微下降，接着又很快上升，并出现一个高峰，根据这种现象而导致一个假设：即细菌性热原本身不引起发热反应。但热原使多型核白细胞(polymorphonuclerleucocyte)及其他细胞释放一种内源性热原(endogenouspyrogen)，虽然有人提出内源性热原可能是蛋白质或脂蛋白(lipoprotein)组成，但其确切组成尚未肯完，它作用于视丘下部体温调节中枢，可能引起5-羟色胺的升高而导致发热[1]，热原的致热量因菌种而异，由于注射途径不同，引起发热反应的程度也有差异。1.热原的组成2.热原的性质(2)滤过性热原体积小，约在1～5nm之间，故一般滤器均可通过。即使微孔滤膜，也不能截留。但活性炭可以吸附热原；(3)水溶性热原能溶于水；(4)不挥发性热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水，故应设法防止；(5)其它热原能被强酸、强碱破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。3.污染热原的途径(3)从容器、用具、管道和装置等带入因此在生产中对这些容器用具等物要认真处理，合格后方能使用；(4)制备过程中的污染制备过程中，由于室内卫生条件差，操作时间长，装置不密闭，均增加污染细菌的机会，而可能产生热原；(5)从输液器带入有时输液本身不含热原，但仍发现热原反应。这往往是由于输液器具(如输液吊瓶、胶皮管等)污染所致。4.热原的除去方法(4)离子交换法国内有用#301弱碱性阴离子交换树脂10%与#122弱酸性阳离子交换树脂8%成功地除去丙种胎盘球蛋白注射液中的热原；(5)凝胶滤过去国内有用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶(分子筛)制备无热原去离子水；(6)用反渗透法通过三醋酸纤维膜除去热原这是近几年发展起来有实用价值的新方法。此外，超滤法也能除去热原。(四)原水处理离子交换法：常用的离子交换树脂有阳、阴离子交换树脂两种，如732型苯乙烯强酸性阳离子交换树脂，极性基团为磺酸基，可用简式RS03H＋(氢型)或RS03Na＋(钠型)表示。717型苯乙烯强碱性阴离子交换树脂，极性基团为季胺基团，可用简式RN(CH3)OH-(羟型)或RN(CH3)Cl－(氯型)表示。钠型和氯型比较稳定，便于保存，放市售品需用酸碱转化为氢型或羟型后才能使用。离子交换法处理原水的工艺，一般可采用阳床、阴床、混合床的组合形式，混合床为阴、阳树脂以一定比例混合组成。大生产时，为减轻阴树脂的负担，常在阳床后加脱气塔，除去二氧化碳，使用一段时间后，树脂需再生或更换。电渗析法：电渗析是依据在电场作用下离子定向迁移及交换膜的选据性而设计的。即阳离子交换膜装在阴极端，显示强烈的负电场，只允许阳离子通过；阴离子交换膜装在阳极端，显示强烈的正电场，只允许阴离子通过。当原水含盐量高达3000mg/L时，不宜采用离子交换法制备纯化水，但电渗析法仍适用。它可不用酸碱处理，故较离子交换法经济。常用于反渗透法制备注射用水的膜材有：醋酸纤维膜(如三醋酸纤维膜)和聚酰胺膜。这些反渗透膜的渗透机理，因膜材类型不同而不