第一节组胺受体激动药第二节组胺受体阻断药【药理作用】1.抑制胃酸分泌竞争性拮抗胃壁细胞膜上H2受体，有显著抑制胃酸分泌作用，能显著抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、五肽胃泌素、胰岛素、食物及茶碱等所引起的胃酸分泌。同时还能轻度抑制胃蛋白酶的分泌。2.其他作用拮抗组胺对心脏的正性肌力作用和正性频率作用，也能部分拮抗组胺的血管舒张和降压作用。【临床用途】1.消化性溃疡用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻疼痛，促进愈合。尤以对十二指肠溃疡效果更佳，优于胃溃疡，一般4～6周为一疗程，但停药后复发率高。2.用于胃食管反流症、卓-艾综合征、急性上消化道出血、胃泌素瘤等。雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）选择性比西咪替丁高，抑制胃酸分泌作用和胃粘膜保护作用与西咪替丁相似，但抗酸作用为西咪替丁的4～10倍。治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度。口服易吸收，生物利用度约为52%，达峰时间1～2小时，作用维持8～12小时，半衰期2～3小时。用于治疗消化性溃疡，缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合，减少复发。常见的不良反应有头痛、头晕、幻觉、躁狂等，静脉注射可致心动过缓，偶见白细胞、血小板减少、血清转氨酶升高，男性乳房发育等，停药后恢复。法莫替丁（famotidine）法莫替丁作用与西咪替丁相似，抑制胃酸分泌作用约为西咪替丁的40～50倍，为雷尼替丁的7～10倍，无抗雄激素作用，也不影响血催乳素浓度。本药口服易吸收，生物利用度约50%，达峰时间2～3小时，作用维持12小时以上，血浆半衰期约3小时。口服用于消化性溃疡、返流性食管炎，对卓－艾综合征及上消化道出血病人可采用静脉给药。不良反应发生率约25%，偶见口干、恶心、食欲不振、腹泻及血清转氨酶升高，极少数病人可见头痛、心率加快、血压升高等。减量或停药后恢复正常。思考