会计学组胺受体的分类及其生理效应(xiàoyìng)：H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑H3：负反馈调节组胺合成与释放1．腺体:激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。通过激活AC，使CAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。2．平滑肌:组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩(shōusuō)，胃肠道平滑肌兴奋。3．心血管系统（1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，使通透性增加，导致局部水肿(shuǐzhǒng)。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。（2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。具有乙基胺的共同结构(jiégòu)，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。第二代H1受体阻滞(zǔzhì)药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。【体内过程】多数H1受体阻断药口服吸收良好，2~3小时达血浓高峰(gāofēng)，作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后1~2小时达血浓高峰(gāofēng)，其代谢产物尚有活性，作用持续12~24小时以上。【药理作用】2．抑制中枢作用①镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过(tōngguò)血脑屏障）。苯茚胺则有弱的中枢兴奋作用。②抗晕、镇吐。【临床(línchuánɡ)应用】【不良反应】药物镇静作用止吐作用抗胆碱(dǎnjiǎn)作用作用持续时间（h）苯海拉明++++++++4~6茶苯海明+++++++++4~6异丙嗪++++++++4~6曲吡那敏++——4~6氯苯那敏++++4~6阿司咪唑———>24特非那定———12~24苯茚胺略兴奋—++6~8注：+++作用强，++作用中等，+作用弱，—无作用【体内过程】口服(kǒufú)易吸收，生物利用度约为75%，t1/2为2h,作用维持4h。主要经肾排泄。西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。西咪替丁（cimetidine）3.增强免疫：西米替丁阻断T细胞上的H2受体，减少组胺透生的抑制因子(yīnzǐ)(HSF)生成，使淋巴细胞增殖，促进淋巴因子(yīnzǐ)和抗体生成。【临床应用】1.胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。能减轻疼痛，促进愈合(yùhé)。多采用静脉滴注给药。2.胃酸分泌过多症（卓-艾综合症，ZES）和食管炎。3.用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。1.胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。2.CNS反应：眩晕、头痛。3.长期用可致男性乳腺增生，女性溢乳症。4.西米替丁为肝药酶抑制剂。可影响(yǐngxiǎng)华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、钙通道阻滞药、三环类抗抑郁药等药物的代谢。内容(nèiróng)总结