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绪论【学习指导】药物是人类与疾病斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。一、药物化学的主要内容是:应用化学的理论和方法来研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。二、药物化学的主要任务是:1.为有效地利用现有药物提供理论基础。2.为生产化学药物提供更好的方法和工艺。3.探索寻找新药的途径,寻找和开发新药。三、药物化学课程的学习方法:以结构为中心,由结构联系性质、作用和贮存方法等,使学习内容互有联系,形成一体。并以结构、稳定性和药物的贮存方法为学习重点。通过学习,要求能由药物的结构推测药物的一般化学性质、化学稳定性和贮存方法。【测试题】一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题-10题)9.药物化学研究的主要物质是A天然药物;B化学药物;C中药制剂;D中草药;E化学试剂;B型题(配伍选择题)(11题-15题)A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。C药用纯度或药用规格。D生产过程引入或贮存过程中引入。E疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。11.药物化学的研究内容是12.药物中的杂质主要由13.药物的纯度又称14.药物的质量好坏主要决定于药物的15.药物指的是二、填空题:36.根据药物的来源和使用习惯,一般可分为药物和药物。37.评价一个药物的质量,主要有和两个方面。38.我国现行的药品质量标准是国家级标准,即。39.《中国药典》分为“”和“”,其中收载于“二部”内。40.药典的主要构成有、、、等。第一章绪论一、选择题:第三章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷,盐酸氯胺酮,盐酸普鲁卡因的名称,结构特点,理化性质,贮存方法。二、熟悉硫喷妥钠,羟丁酸钠,盐酸利多卡因的名称,结构特点,理化性质,贮存方法。三、了解麻醉乙醚,盐酸丁卡因,盐酸布比卡因的名称,结构特点,理化性质,贮存方法。四、熟悉局部麻醉药的构效关系【学习指导】麻醉药可分为两大类:全身麻醉药和局部麻醉药。一、全身麻醉药全身麻醉药是一类能够广泛抑制中枢神经系统,暂时导致人的意识、感觉和反射逐渐消失,特别是导致痛觉消失,骨骼肌松弛或部分松弛,以利于外科手术进行的药物。根据给药途径又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。(一)吸入麻醉药氟烷为无色、易流动的重质液体;有类似氯仿的香气,味甜。相对密度1.871~1.875。性质稳定,不易燃,但遇光、热和湿空气能缓缓分解,生成氢卤酸。经氧瓶燃烧法进行有机破坏后,吸收于稀氢氧化钠溶液,生成氟化钠,加茜素氟蓝试液和醋酸—醋酸钠缓冲液,再加硝酸亚铈试液,即形成蓝紫色螯合物。不溶于硫酸,加入等体积硫酸后,因比重大于硫酸,则沉于底部,形成两层。本品应遮光,密封,在阴凉处保存。麻醉乙醚为无色澄明,易流动的液体;有特臭,味灼烈,微甜。有极强的挥发性及燃烧性。蒸气与空气混合后,遇火能爆炸。在光照和空气中可发生自动氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色逐渐变黄。过氧化物为不易挥发的油状液体,遇热易爆炸。过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性,因此氧化变质的麻醉乙醚绝不可供药用。本品应遮光,几乎满装,严封或熔封,在阴凉避火处保存。(二)静脉麻醉药盐酸氯胺酮为白色结晶性粉末;无臭。水溶液显氯化物的鉴别反应。本品应密封保存。硫喷妥钠为淡黄色粉末;有似蒜臭,味苦;露置空气中极易吸湿。与氢氧化钠溶液煮沸,不产生氨臭;与吡啶—硫酸酮试液反应显绿色,上述性质可与非含硫巴比妥药物区别。遇氢氧化钠试液及醋酸铅试液,即生成白色铅盐沉淀,加热后分解生成硫化铅黑色沉淀。灼烧后残渣显钠盐和硫化物的反应。水溶液放置后(尤其遇二氧化碳)易分解析出沉淀,加热分解更快,因此注射用硫喷妥钠采用100份硫喷妥钠与6份无水碳酸钠混合的灭菌粉末,临用时以灭菌注射用水配制。本品应遮光,严封或熔封保存。羟丁酸钠为白色结晶性粉末;微臭,味咸;有引湿性。水溶液加三氯化铁试液显红色;加硝酸铈铵试液显橙色。本品应遮光,密封保存。二、局部麻醉药局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。(一)芳酸酯类局部麻醉药盐酸普鲁卡又名奴佛卡因。为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感。干燥时性质稳定,在水溶液中酯键可发生水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。结构中具有芳伯氨基,容易氧化变色。水溶液加氢氧化钠溶液,则析出普鲁卡因白色沉淀,加热酯水解,产生二乙氨基乙醇(蒸气使红色石蕊试纸变蓝)和对氨基苯甲酸钠,放冷,加盐酸酸化,即析