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会计学正常心室肌细胞的静息电位约-90mV,其兴奋时产生的动作电位分为0、1、2、3、4共五个时相。(1)去极过程(0相):膜内电位由静息状态时的-90mV,上升到+20mV~+30mV,此时膜由极化状态转成去极化状态。(2)复极过程①1期复极(快速复极初期):在复极初期,膜内电位由+30mV迅速下降到0mV左右②2期(平台期):此期复极过程很缓慢,基本停滞于接近零的等电位状态,2期是心室肌细胞区别于神经或骨骼肌细胞动作电位的主要特征,也是心肌动作电位持续时间长的主要原因。波形平坦③3期复极(快速复极末期):2期复极后,复极过程加速,由0mV迅速下降到-90mV.④(4期)(静息期)是3期膜复极完毕,膜电位恢复后的时期。神经细胞的电生理特征第一节、抗心律失常药物(AntiarrhythmicDrugs)//1、抗心律失常药物的作用机理(ActionMechanismofAntiarrhythmicDrugs)2.抗心律失常药的分类通常依VaughaWilliams法,将抗心律失常药分为四类:①I类为钠通道阻滞剂,I类还可进一步分为IA、IB、IC三类;②Ⅱ类为β-受体阻断剂;③III类为延长动作电位时程药物;④Ⅳ类为钙拮抗剂。IA类钠通道阻滞剂ProcainamideIB类钠通道阻滞剂结构类似利多卡因,醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻双重作用碱性尿中解离度小,血药浓度升高,注意不和碱性药物合用中毒血药浓度与有效血药浓度相近,需监测Ic类钠通道阻滞剂含有β受体阻断剂类的基本结构:苯氧丙醇胺,因此兼有β受体阻断剂作用抑制心肌Na+、K+内流,具有膜稳定作用。3.R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性:(S)型异构体的β-受体阻断作用是(R)型异构体的100倍。4.代谢产物5-羟基化N-去丙基产物有活性5.用途:在临床上用于室性或室上性异位搏动和心动过速,预激综合征等。合成二钾通道阻滞剂胺碘酮AmiodaroneHydrochloride1.结构:甲酮,二碘苯基2.代谢产物氮脱乙基有活性,作用时间长3.碘原子影响甲状腺素代谢4.为广谱抗心律失常药物。另外对α、β受体也有非竞争性阻断作用。对钠、钙通道均有一定阻滞作用。对其它抗心律失常药无效的顽固性阵发性心动过速常能奏效。特异性的钾通道阻滞剂(可延长动作电位的时间及有效不应期,但不影响心脏传导速度。)第二节、抗心绞痛药物(AntianginalDrugs)心绞痛:是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血、缺氧综合症,是冠状动脉粥样硬化的临床表现抗心绞痛药物可分为三类:①NO供体药物;②钙拮抗剂;③β受体阻断剂及其他类型抗心绞痛药物/一、NO供体药物NitricOxide-donatingdrugs本类药物都是醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯,在临床上使用的已超过10种。目前临床上使用的此类药物主要有硝酸甘油、丁四硝酯、戊四硝酯、硝酸异山梨醇酯及其代谢产物单硝酸异山梨醇酯以及甘露六硝酯,还有吗多明和硝普钠等。/作用机制:硝酸酯类药物进入体内后可通过生物转化形成一氧化氮(NO)。NO作用具有高度的脂溶性,能通过细胞膜,激活鸟苷酸环化酶,使细胞内cGMP的含量增加,激动依赖性的蛋白激酶引起相应底物磷酸化状态的改变,结果导致肌凝蛋白轻链去磷酸化,松弛血管平滑肌。硝酸酯类药物连续用药后会出现耐受性,可能与“硝酸酯受体”中的巯基被耗竭有关。若在使用硝酸酯类药物的同时,给予保护体内硫醇类的化合物1,4-二巯基-2,3-丁二醇,不易产生耐药性。硝酸甘油Nitroglycerin本品舌下含服能通过口腔粘膜迅速吸收,直接进入人体循环可避免首过效应,舌下含服后血药浓度很快达峰,1~2min起效,半衰期约为4.2min。用途:松弛血管平滑肌,扩张静脉与冠状动脉,临床用于治疗心绞痛。硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate1.结构:是异山梨醇的2位、5位二硝酸酯。2.性质:遇热易爆炸(共性)。3.效果比硝酸甘油更显著,舌下含服约5min见效,持续2h。口服约30min见效,持续约5h。4.代谢:很快被代谢生成2-单硝酸异山梨醇酯和5-硝酸异山梨醇酯,两者均有抗心绞痛活性。临床用途具有冠脉扩张作用,临床用于治疗心绞痛,冠状循环功能不全,心肌梗塞等的预防,为长效抗心绞痛药。1.结构是异山梨醇的5-单硝酸酯。2.是硝酸异山梨酯在体内活性代谢物,作用时间长。3.用于预防和治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。二、钙通道阻滞剂calciumchannelblockers钙拮抗剂按照化学结构可分为1.二氢吡啶类目前临床上应用最广泛是二氢吡啶