第十三章抗微生物药第三节人工合成抗菌药一、喹诺酮类药物属广谱杀菌药。对革兰阴性杆菌，如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌、军团杆菌属及革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌等有强大的抗菌作用；对革兰阳性球菌，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及厌氧菌也有较强的抗菌作用；某些品种对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体及厌氧菌也有作用。【抗菌机制】抑制DNA回旋酶，影响DNA的合成而导致细菌死亡。细菌DNA回旋酶细菌的DNA是以高度紧密卷曲的螺旋形式存在于细菌体内，才能进行正常的DNA的复制、转录和重组。DNA回旋酶的作用是使DNA形成负超螺旋结构。抑制DNA回旋酶，使细菌的DNA无法保持正常形态和功能。哺乳动物细胞内的拓扑异构酶Ⅱ(topoisomeraseⅡ)在功能上类似于菌体内的DNA回旋酶，但喹诺酮类仅在很高浓度才能影响该酶，故治疗浓度的喹诺酮类不影响人体细胞的生长代谢。广泛用于治疗各种敏感菌所致呼吸系统感染、胃肠道感染、泌尿生殖系统感染、淋病、皮肤和软组织感染等；急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎首选；替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药；替代青霉素和头孢菌素等药品治疗全身感染；联用氧氟沙星治疗多重耐药结核菌感染。左氧氟沙星抗结核活性是氧氟沙星的2倍。【不良反应】轻微1．消化道反应2．中枢神经系统反应3．骨、关节病变4．其他过敏反应、刺激、肝肾损害依诺沙星、环丙沙星、培氟沙星等可减慢茶碱在体内的清除，出现茶碱中毒症状甚至惊厥，临床应尽量避免与茶碱合用。可增加阿霉素、呋喃妥因、华法林的血药浓度；增加非甾体抗炎药的中枢毒性反应，不宜合用；也不宜与H2受体阻断剂合用。一、喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物避免与抗酸药、含金属离子的药物同服，必须合用时，应间隔2～4小时服用，以免降低本类药物的生物利用度。嘱患者服药后多喝水。部分药物有明显的光敏反应，用药期间应嘱咐患者要避免阳光和紫外线的直接或间接照射。如发现过敏症状，应及时停药。注意药物相互作用：依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝内代谢，应避免联合应用，若必须联用时，应进行血药浓度监测。与非甾体类抗炎镇痛药并用，可增加中枢的毒性反应，如果因病情需要合用，应密切观察患者反应，及时进行护理诊断和采取护理措施。主要经肾排泄，肾功能不全者应适当减少用量。注意患者用药后有否出现胃肠道反应、有无烦躁焦虑、有无过敏、有无关节肿胀等，一旦出现应立即报告医生。本类药物有中枢神经系统反应，用药后不要从事带危险性操作的工作。用药30天以上应注意有否出现关节样症状，如关节肿胀等，一旦出现应立即报告医生。二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶三、硝基咪唑类药三、硝基咪唑类药三、硝基咪唑类药四、硝基呋喃类药小结临床上为什么常将SMZ与TMP合用？对需要服用甲硝唑的患者应该告诉他哪些注意事项？第三、四代喹诺酮类药物和第一代及第二代喹诺酮类药物相比有哪些特点？属广谱杀菌药。对革兰阴性杆菌，如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌、军团杆菌属及革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌等有强大的抗菌作用；对革兰阳性球菌，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及厌氧菌也有较强的抗菌作用；某些品种对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体及厌氧菌也有作用。【抗菌机制】抑制DNA回旋酶，影响DNA的合成而导致细菌死亡。一、喹诺酮类药物二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶