药物微粒分散系的制备技术学习教案.ppt
上传人:王子****青蛙 上传时间:2024-09-13 格式:PPT 页数:31 大小:1.3MB 金币:10 举报 版权申诉
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会计学药物(yàowù)微囊化的目的:药物(yàowù)微囊化进程:二、微囊与微球的载体(zàitǐ)材料1.天然高分子材料明胶(gelitin)、阿拉伯胶、海藻酸钠(alginate)、壳聚糖(chitosan)、蛋白(protein)、淀粉衍生物2.半合成高分子材料CMC-Na,CAP,EC,MC,HPMC3.合成高分子材料生物不降解且不受pH影响的囊材:聚酰胺、硅橡胶等。生物不降解但可在一定pH条件下溶解(róngjiě)的囊材:聚丙烯酸树脂类等。生物可降解的材料:如聚碳酸酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、聚乳酸-聚乙醇酸共聚体(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚体(PLA-PEG)、乙交酯丙交酯共聚物、ε-己内酯与丙交酯共聚物等。三、微囊的制备(zhìbèi)(一)物理化学(wùlǐhuàxué)法(相分离法)(1)基本原理和工艺流程(ɡōnɡyìliúchénɡ):(2)成囊的因素(yīnsù)条件药物与凝聚相的性质亲水性适度:药物与凝聚相有亲和力药物过于疏水-不能混悬于水及凝聚相中,空囊药物过于亲水-只能混悬于水,不能混悬于凝聚相中呈囊电荷(diànhè)ζ电位的增加值较大者(9-90mV),均能制得明胶微囊;而ζ电位的增加值较小者(0-8mV),往往就无法包裹成囊。凝聚囊的流动性及其与水相间的界面张力浓度低2.复凝聚(níngjù)法(complexcoacervation)复凝聚(níngjù)法的工艺流程3.溶剂(róngjì)-非溶剂(róngjì)法(solvent-nonsolvent)4.改变(gǎibiàn)温度法5.液中干燥(gānzào)法(二)物理(wùlǐ)机械法(三)化学法明胶微球:用明胶等天然高分子材料,以乳化交联法制备微球。白蛋白微球:清蛋白微球可用上述的液中干燥法或喷雾干燥法制备。淀粉微球:淀粉微球系由淀粉水解再经乳化聚合制得。聚酯类微球:聚酯类微球可用液中干燥法制备。磁性微球:首先用共沉淀反应(fǎnyìng)制备磁流体(Fe3O4)。再制备含药磁性微球。最后在无菌操作条件下静态吸附药物,制得含药磁性微球。五、影响(yǐngxiǎng)微囊(球)粒径的因素六、微囊(球)中药物(yàowù)的释放及体内转运七、微囊(球)质量(zhìliàng)的评定八、微囊(球)作为药物(yàowù)载体的应用第五节纳米(nàmǐ)粒与亚微粒纳米(nàmǐ)粒的特点纳米(nàmǐ)粒的应用③作为(zuòwéi)口服制剂,纳米粒载体可以防止多肽、疫苗类和一些药物在消化道的失活,提高生物利用度。④作为(zuòwéi)粘膜给药的载体,如一般滴眼剂消除半衰期仅1~3min,纳米粒滴眼剂会粘附在结膜和角膜上,可大大延长作用时间;纳米粒还可制成鼻粘膜、经皮吸收(作为(zuòwéi)微贮库在角质层贮藏)等各种给药途径的制剂,达到延长或提高药效的目的。二、纳米粒与亚微粒(wēilì)的制备方法天然高分子凝聚法乳化聚合法液中干燥法自动乳化法聚合物囊束法三、固体脂质纳米粒的制备(zhìbèi)方法四、磁性(cíxìng)纳米粒的制备方法五、纳米粒与亚微粒(wēilì)的修饰1.长循环纳米球:用PEG修饰PLA/PGA共聚物纳米球,表面被PEG覆盖,所得的纳米球表面亲水性增强,明显延长在血液循环中的滞留时间,称长循环纳米球。2.表面电荷修饰亚微粒(wēilì):紫杉醇PLGA(乙交酯共聚物)亚微粒(wēilì)表面带负电荷,为了对带负电荷的血管壁增加吸附,用阳离子表面活性剂DMAB(溴化双十二烷基二甲基胺)修饰亚微粒(wēilì),使亚微粒(wēilì)表面带负电荷,提高紫杉醇的药效。内容(nèiróng)总结