便宜的减肥药奥利司他品牌:依莱普乐思Iraplax.doc
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减重剂奥利司他品牌:依莱普乐思IraplaxHYPERLINK"http://item.taobao.com/item.htm?id=18298328345"依莱普乐思Iraplax为罗氏公司授权的减重剂奥利司他的品牌之一。奥利司他,是目前全球唯一的OTC减肥药,全球超过40,000,000人服用并成功减重,是目前最畅销的减肥产品。它是有效减肥,奥利司他是一种强效和长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,通过直接阻断人体对食物中脂肪的吸收,摄入的热能和脂肪一旦小于消耗,体内脂肪自然减少,从而达到减重的目的。它是安全减肥,有效成分不进入血液循环,不作用于中枢神经,副作用较少,不会出现头晕、心慌、失眠、口干等情况。因为减肥药西布曲明有可能发生严重的心血管疾患而先后被美国FDA,欧洲EMA和我国食品药品监督管理局叫停以后,奥利司他成为全球减肥市场唯一安全的减肥药,并且已经经过了长达13年,5300万使用者的验证。基本原料同为奥利司他的减肥药在被不同的药企冠以不同的商品名,在全球使用最多的商品名就是Xenical(赛尼可),其次就是GlaxoSmithKline(葛兰素史克公司)生产的Alli,基本原料为奥利司他的Alli于2003年被美国FDA批准可用于12-16岁肥胖患者的减肥,奥利司他常用的其他品牌还有HYPERLINK"http://item.taobao.com/item.htm?id=18298328345"墨西哥的依莱普乐思Iraplax等,现在在国内的品牌主要是雅塑和伊宁曼。一般而言,国外生产的奥利司他产品来源于发酵产品和化学合成相结合,纯度高,效果显著;而国内生产的(例如雅塑)是利用全合成的技术得到奥利司他产品,虽然原料药的成本降低,但纯度和生物效价都有所降低。减重剂奥利司他的不足之处就是价格比较高,究其原因主要是生产奥利司他的药企需要向罗氏公司交纳高昂的专利费,不过罗氏公司的专利费用收取也针对不同的国家的经济发展水平而有一定的差异,所以有些发展中国家生产的以奥利司他为原料的品牌药价格会明显低于赛尼可或者Alli,诸如墨西哥的依莱普乐思HYPERLINK"http://item.taobao.com/item.htm?id=18298328345"Iraplax品牌,在淘+宝的价格明显要低于国内品牌,掌+柜+名是youyoudra1。药动学吸收:对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(<5ng/mL)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,浓度很低(<10ng/mL或0.02μm)。分布:由于奥利司他几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,全身的药代动力学也不能检测。在体外,99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。代谢:动物试验提示,奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示,在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环,对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时,M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此这两种代谢产物不具有药理意义。排泄:对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明,本药的药效在给药后24-48小时即可显现,停止治疗后48-72小时,粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。适应症用于肥胖症或体重超重患者(体重指数≥24)的治疗。包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率,包括2型糖尿病、高血脂、高血压等。不良反应主要引起胃肠道不良反应,其与药物阻止摄入脂肪的吸收的药理作用有关。常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂肪泻,大便次数增多和大便失禁。通常在服用奥利司他的病人中较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。观察到的其它少见不良事件有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、