生药的有效和安全性副本分解学习PPT教案.pptx
上传人:王子****青蛙 上传时间:2024-09-13 格式:PPTX 页数:54 大小:435KB 金币:10 举报 版权申诉
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生药的有效性评价与安全性评价目标与要求:第三章生药的有效性评价第一节色谱法薄层色谱法、高效液相色谱法和气相色谱法。第二节第三节生药中各类成分及定量分析一、黄酮类(一)、定义1.经典的概念:指基本母核为2-苯基色原酮(2-phenylchromone)的一系列化合物。2.现在黄酮类化合物是泛指两个苯环(A与B环)通过三个碳原子相互联结而成的一系列化合物。(二)主要的生理活性1.对心血管的作用:如葛根总黄酮及葛根素(puerarin)、银杏叶总黄酮等具有扩张冠状血管作用。芦丁(rutin)等具有降低毛细血管脆性和异常通透性作用,可用作止血药及治疗高血压、动脉硬化的辅助药。2.抗菌、抗病毒作用:如黄芩苷,木犀草素苷等。3.止咳祛痰作用:如杜鹃素、甘草素等。(三)分布集中分布于被子植物中。如唇形科、玄参科、菊科、蔷薇科、芸香科、豆科、杜鹃花科、姜科。在裸子植物中也有存在,如双黄酮类多存在松柏纲、银杏纲等植物中。(四)分类C3-位有无OH,有:为黄酮醇(Flavonol),无:为黄酮(Flavone)。C2,C3饱和,加“二氢”。二氢黄酮(醇)(Flavanone)B环连在C3位,为异黄酮(Isoflavone)C环开环,称查耳酮(Chalcone)C环还原,称黄烷类(五)鉴别:1、HCl-Mg反应:黄酮、二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄酮醇类显红-紫红色。2、络合反应:铝盐:1%AlCl3或Al(NO3)3生成黄色,并有荧光铅盐:1%醋酸铅及碱式醋酸铅生成黄~红色沉淀镁盐:醋酸镁甲醇溶液二氢黄酮(醇),显天蓝色荧光,有5-OH更明显二、生物碱(Alkaloids)P56(三)存在形式:少数碱性极弱的生物碱以游离态存在,如酰胺类生物碱;有一定碱性的生物碱多以有机酸盐形式存在;少数以无机酸盐形式存在,如盐酸小檗碱、硫酸吗啡等。(四)生物碱的生物活性:生物碱多具有显著而特殊的生物活性。如吗啡具有镇痛作用;小檗碱、苦参碱有抗菌消炎作用;利血平有降血压作用;麻黄碱有止咳平喘作用;奎宁有抗疟作用;喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等。(五)分类:⑴有机胺类:麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。(2)吡碇类:槟榔碱、半边莲碱、苦参碱。(3)喹啉类:奎宁、喜树碱。(4)异奎啉类:小檗碱、吗啡、可待因。(5)吲哚类:利血平、长春新碱、麦角新碱、士的宁。(6)莨菪烷类:莨菪碱、东莨菪碱、古柯碱。(7)嘌呤类:咖啡碱、茶碱、香菇嘌呤。(8)萜类:猕猴桃碱、石斛碱、乌头碱。(六)性质:1、多为无色、味苦、具左旋的结晶。2、多不溶或难溶于水,溶于乙醇、甲醇、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂;生物碱盐则易溶于水和甲醇、乙醇,难溶于或不溶于有机溶剂。3、沉淀反应:多和某些沉淀试剂、蛋白质、鞣质、胺类等发生沉淀。(七)检测:1、沉淀反应:一般在酸性溶液中进行。碘化铋钾:生成橘红色沉淀,此反应很灵敏。碘化汞钾:生成白色或黄色沉淀。碘-碘化钾:生成棕红色沉淀。磷钼酸:生成鲜黄色或棕黄色沉淀,此反应很灵敏。2、显色反应:矾酸铵-浓硫酸(Mandelin试剂):遇阿托品显红色,可待因显蓝色,士的宁显紫色。钼酸铵-浓硫酸(Frobde试剂):遇乌头碱呈黄棕色,小檗碱显棕绿色,阿托品与士的宁不显色。甲醛-浓硫酸试剂(Marquis试剂):遇吗啡显橙色至紫色,可待因显红色至黄棕色,咖啡碱不显色。三、糖类(carbohydrates)P83(一)糖类概述:1、糖的含义:又称为碳水化合物,是多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物的总称。2、存在:在自然界中,糖的分布极广。3、主要生物活性:糖类化合物多具有抗肿瘤活性(香菇多糖)或具有增强免疫功能(黄芪多糖)。(二)、糖类的结构与分类根据其能否水解和分子量的大小可分为:单糖(monosaccharides):不能再被简单地水解成更小分子的糖。如葡萄糖、鼠李糖等。低聚糖(oligosaccharides):由2~9个单糖聚合而成,也称为寡糖。如蔗糖、麦芽糖等。多糖(polysaccharides):由10个以上的单糖聚合而成,分子量很大。其性质也大大不同于单糖和低聚糖。如淀粉、纤维素等。1、单糖(monosaccharides):(1)五碳醛糖:D-木糖(D-xylose,xyl)、L-阿拉伯糖(L-arabinose,ara)。(2)六碳醛糖:D-葡萄糖(D-glucose,glc)、D-甘露糖(D-mannose,man)、D-半乳糖(D-galactose,gal)。(3)六碳酮糖:D-果糖(fructose,fru)(4)甲基五碳糖:L-鼠李糖(L-rhamnose,rha)。(5)糖醇:单糖的醛