药物化学基础中职药剂专业抗过敏药和抗溃疡药.pptx
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会计学主要内容学习目标第一节抗过敏药组胺的生物合成组胺H1、H2受体作用的效应分类及代表药:氨基醚类—苯海拉明;乙二胺类—曲吡那敏;三环类—异丙嗪;丙胺类—氯苯那敏;哌嗪类—特非那啶;哌啶类—阿司咪唑H1受体拮抗剂的基本结构:一、氨基醚类一、氨基醚类苯海拉明的醚结构,受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应:二、乙二胺类三、丙胺类三、丙胺类常见基团名称对照四、三环类四、三环类五、哌嗪类六、哌啶类第二节抗溃疡药抗溃疡药的开发思路与抗溃疡药的作用消化性溃疡的成因图:胃壁细胞分泌胃酸的过程:1.组胺,Ach,胃泌素G等刺激胃壁细胞底-边膜上的受体,引起第二信使cAMP和Ca2+的增加。2.经cAMP和Ca2+的介导激活蛋白激酶,刺激由细胞内向细胞顶端传递。3.在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵(H+/K+-ATP酶)移至分泌性胃管,将H+从胞质泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的K+交换,H+与从顶端膜转运至胃腔的Cl-形成盐酸。4.由组胺刺激增加的cAMP的作用比Ach和胃泌素刺激增加的Ca2+的作用大得多。抗溃疡药的作用的机制:1.组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体结合,抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药2.质子泵抑制剂抑制H+/K+-ATP酶的活性,可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。胃酸分泌过程与药物作用示意图:一、H2受体拮抗剂获88年生理医学若贝尔奖的三位药理学家,其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁结构类型与常用药:咪唑类—西咪替丁;呋喃类—雷尼替丁;噻唑类—法莫替丁、尼扎替丁;哌啶类—罗沙替丁/结构特点:常见脒脲基团名称:代表药:西咪替丁Cimetidine结构与性质代表药:盐酸雷尼替丁RanitidineHydrochloride案例8-1近日,张女士由于胃溃疡复发,到附近诊所买了一瓶甲硝呋胍胶囊,回去之后打开服用,发现胶囊与以前在医院购买的有异,胶囊壳很软,拧开胶囊壳后发现内部呈深黄色糊状,由于当时张女士匆忙,未仔细察看药品有效期,此时观察发现为过期药品。同时张女士发现药品包装密封性不好。问题:1.甲硝呋胍的通用药名是什么?2.为何药品会变成深黄色糊状?试分析可能的原因。3.药品包装密封性不好,该药可能发生什么变化?代表药:法莫替丁二、质子泵抑制剂/使用说明: