ABCA1为靶点促胆固醇外排药物的筛选的中期报告ABCA1是一种ATP结合盒（ABC）转运蛋白，主要是在细胞膜上表达的。它在胆固醇和磷脂的转运过程中起重要作用，将胆固醇和磷脂结合成高密度脂蛋白（HDL）。因此，它是一个潜在的靶点，可用来治疗与高胆固醇相关的心血管疾病。在这个中期报告中，我们使用高通量筛选（HTS）技术，测试了约100,000个化合物，以寻找新的ABCA1激动剂。我们使用了一组细胞模型，这些模型包括ABCA1过表达的THP-1细胞和脂多糖诱导的RAW264.7细胞。这些细胞在处理化合物后，通过测量细胞中胆固醇的总量来评估其对ABCA1的激活作用。目前，我们已经完成了初步筛选，并筛选出了一些潜在的ABCA1激动剂。这些化合物正在进行进一步的化学评估和优化，以确定他们的有效性和选择性。我们还打算在遗传模型中评估这些新的激动剂的药物效果。总体而言，我们的研究为治疗与高胆固醇相关的疾病提供了新的希望。我们继续努力寻找对ABCA1有激活作用的化合物，并进一步优化它们的药物性质，以最终开发出临床上有效的治疗方法。